挑战世界上最难对付的癌基因KRAS：载能Antroquinonol值得关注

KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。

多个靶向药前赴后继地尝试去攻克KRAS这个堡垒但最终都以失败告终，如司美替尼、曲美替尼、卡比替尼……

对于肺癌患者而言，KRAS基因突变的概率比EGFR基因突变的概率还高，但我们也可以发现医生一般会要求患者检测EGFR，却很少去检测KRAS，为什么呢？

这背后有一个残忍的事实：EGFR的抑制剂已经开发到第四代了，KRAS的还没看到有希望的靶向药......

实际上，如果真的能有一款药物可以用于KRAS突变的癌细胞，将会造福很多癌症患者。因为目前已经发现KRAS突变存在于不少的癌症当中（及发生KRAS突变的概率），如胰腺癌（90%）、结肠癌（50%）、肺癌（30%）、卵巢癌（15%）、甲状腺癌（50%）、膀胱癌（6%），红斑性狼疮（SLE）、乳腺癌、肝癌、皮肤癌、类风湿性关节炎（RA）、肾癌及某些白血病（Leukemia）都有较高的突变水平。

目前医学界对于KRAS的研究要追溯到上世界七十年代末，从最初发现到现在的研究，已经长达数十年之久。但是其中的成果还是屈指可数的。

正是在这样的背景下，载能（安卓健）的出现可谓及时的弥补了其中的空缺，让不少专家学者看到了希望，以至于国内顶级专家教授都在不同场合之下提出载能。

之前文章也有介绍过：Hocena（载能）是划时代的抗癌药物，改变RAS基因无药可医现状？

载能Antroquinonol（曾用名：安卓健），是国鼎生物科技从牛樟芝中提炼出的全球第一个抑制Ras基因的小分子化合物。

其临床试验均按照美国FDA标准执行。载能第一期临床试验在台湾三军总医院及台北荣民总医院两家医学中心进行，结果已证实安全性与有效性。正在美国FDA临床要求下进行的二期临床试验也快结案，该试验由美国约翰霍普金斯医学中心（Johns Hopkins University）肿瘤科学医学教授David S. Ettinger担任计划主持人。

经第一期临床试验发现，晚期Ras基因突变的肺癌患者在连续服用3个月后，近60%患者肿瘤变小，有效延长存活期。

研究表明，载能可以有效地抑制癌细胞的转移并启动癌细胞的程序性凋亡和自噬作用，进而杀死癌细胞。

研发团队更明确地以实验证明了载能起到抗癌作用的机理：

载能在癌细胞里所扮演的角色为蛋白质脂肪酸转移酵素抑制剂，藉由抑制蛋白质脂肪酸转移酵素的活性，间接地抑制主导癌细胞增生的重要讯息传递上游因子Ras。

通过抑制 Ras 的活性，进而影响其下游讯息传递因子，包括抑制PI3K 的表现量与降低 Akt 的磷酸化程度；以及活化 AMPK促使 TSC1/TSC2 结合更紧密，进而大大的降低 mTORC1 的活性，开启癌细胞的自噬作用机制；

载能同时也会活化 MEK1/ ERK1/2 的路径，更进一步促进癌细胞的自噬作用；另外，载能会使线粒体不稳定，降低 Bcl-2、Bcl-XL 与 MCl-1 的蛋白质量，使癌细胞程序性凋亡。

载能目前虽在二期临床试验，但因现在RAS突变的患者也无药可用，已经有很多患者用上了载能。因为载能是萃取自牛樟芝（台湾特有珍稀物种）的天然小分子，也是全球唯一毒副作用基本接近0的抗癌分子，所以在没有药物可以用的情况下，选择这样一个对身体伤害小的KRAS抑制剂也是为了争取一线希望。

另外，载能在2015年的时候，已获得美国FDA批准用于治疗胰腺癌、急性骨髓性白血病（血癌）、肝癌的孤儿药认证资格，目前国鼎正力拼完成二期临床试验证实治疗的功效性后，即可申请上市。

台湾医师公会全国联合会医疗召集人、健保副主任委员吴首宝教授表示，由于晚期Ras基因突变的肺癌患者急需药物治疗，在第二期临床研究结束后，美国食药局将给予特殊的临时药证，让患者得以自费使用，多一种治疗选择。

（该视频有助于大家了解载能Antroquinonol，时长4'22'',请在网络良好的情况下观看。）

小贴士：载能含高纯度antroquinonol，与临床药物成分完全一致，目前为食品资质，在台湾有售。如果您有用药需求，请联系印塔国际官方工作人员：

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