【脉铂医药】MedBio|571190-30-2|PD 0332991 (Palbociclib)使用方法

1、palbociclib物理参数：常用名帕布昔利布英文名palbociclibCAS号571190-30-2分子量447.533密度1.3±0.1 g/cm3沸点711.5±70.0 °C at 760 mmHg分子式C24H29N7O2熔点200ºC闪点384.1±35.7 °C2、palbociclib物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点711.5±70.0 °C at 760 mmHg熔点200ºC分子式C24H29N7O2分子量447.533闪点384.1±35.7 °C精确质量447.238281PSA105.04000LogP0.99蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C折射率1.6483、palbociclib技术资料：体外研究Palbociclib（PD 0332991）在MDA-MB-435乳腺癌细胞中减少Ser780处视网膜母细胞瘤（Rb）磷酸化的IC50为66nM。 Palbociclib在降低该肿瘤中Ser795的Rb磷酸化方面同样有效，IC50为63 nM，在Colo-205结肠癌中获得了与Ser780和Ser795磷酸化相似的作用[1]。在WST-中，Palbociclib（PD）以浓度依赖性方式有效抑制MP-MRT-AN（AN），KP-MRT-RY（RY），G401和KP-MRT-NS（NS）细胞系。 8试验。 IC50分别为0.01μM，0.01μM，0.06μM和0.6μM。相反，KP-MRT-YM（YM）细胞系对Palbociclib具有抗性（IC50>10μM）。流式细胞仪结果显示浓度在0到1.0μM之间的Palbociclib以浓度依赖性方式诱导AN，RY，G401和NS细胞系中的G1停滞，但对YM细胞没有影响。 BrdU掺入结果与WST-8和流式细胞术结果一致：PD减少AN，RY，G401和NS细胞系中的BrdU掺入（表明G1停滞），但在YM细胞系中没有。 Palbociclib，即使浓度为0.05μM，也能显着降低AN，RY和G401细胞系中的BrdU掺入量（p <0.05）[2]。体内研究Palbociclib（PD 0332991）对多种人肿瘤异种移植模型显示出显着的抗肿瘤效力。在携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠中，每天用Palbociclib（150或75mg / kg）给药14天产生快速肿瘤消退和相应的肿瘤生长延迟~50天，肿瘤> 1log在测试的最高剂量下杀死细胞。在37.5mg / kg时，肿瘤在治疗期间缓慢退化。即使剂量低至12.5mg / kg，也可获得13天的生长延迟，表明肿瘤生长速率抑制率为90％。同样，在MDA-MB-435乳腺癌（p16缺失）中观察到强大的抗肿瘤活性，其中完全肿瘤停滞在150mg / kg时是明显的，并且在最高剂量下一些细胞杀伤是明显的[1]。激酶实验CDK测定在96孔滤板中进行。所有CDK-细胞周期蛋白激酶复合物通过杆状病毒感染在昆虫细胞中表达并纯化。用于测定的底物是与GST融合的pRb的片段（氨基酸792-928）（GST·RB-Cterm）。每孔中的总体积为0.1mL，终浓度为20mM Tris-HCl，pH 7.4,50mM NaCl，1mM二硫苏糖醇，10mM MgCl2,25μMATP（对于CDK4-细胞周期蛋白D1，CDK6-细胞周期蛋白D2，和CDK6-细胞周期蛋白D3）或12μMATP（对于CDK2-细胞周期蛋白E，CDK2-细胞周期蛋白A和CDC2-细胞周期蛋白B）含有0.25μCi的[γ-32P] ATP，20ng酶，1μgGST·RB -Cterm和Palbociclib（0.001-0.1μM）。将除[γ-32P] ATP之外的所有组分加入孔中，并将板置于平板混合器上2分钟。通过加入[γ-32P] ATP开始反应，并将板在25℃温育15分钟。通过加入0.1mL 20％三氯乙酸终止反应，并将板在4℃下保持至少1小时以使底物沉淀。然后用0.2mL 10％三氯乙酸将孔洗涤5次，并用β平板计数器测定放射性掺入。4、palbociclib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11432Angiotensin 1/2 (1-6)Angiotensin 1/2 (1-6)47896-63-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11563MPC 6827 hydrochlorideMPC 6827 hydrochloride917369-31-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11439Prothrombin (474-477) [Mus musculus]Prothrombin (474-477) [Mus musculus]None5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11453AT7519 trifluoroacetateAT7519 trifluoroacetate1431697-85-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11497THZ1THZ11604810-83-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11578Cdk4/6 Inhibitor IVCdk4/6 Inhibitor IV359886-84-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11506XL413XL4131169558-38-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11513AMG 925AMG 9251401033-86-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11478BI 2536BI 2536755038-02-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11468LY2835219 free baseLY2835219 free base1231929-97-7100mg≥98%