保泰松片
成分
本品主要成份为保泰松。
性状
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
适应症
本品用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸盐排泄,故可用于治疗急性痛风。
规格
0.1g。
用法用量
1、治疗关节炎:口服,每次0.1-0.2g,每日3次,饭后服。每日总量不宜超过0.8g(8片)。一周后如无不良反应,病情改善可继续服用,剂量应递减至维持量:每次0.1-0.2g(1-2片),每日一次。
2、急性痛风:口服,初量0.2-0.4g,以后每6小时0.1-0.2g(1-2片)。症状好转后减为每次0.1g(1片),每日三次,连服三日。
不良反应
1、常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等。
2、也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血。
3、偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症。
4、服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应即停药。
禁忌
对阿司匹林过敏者,有溃疡病史、水肿、高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。
注意事项
1、用药时宜忌盐。
2、服药期间应检查血象,监测肾功能。
3、本品不宜长期服用,超过一周应检查血象。
4、孕妇禁用。
5、儿童对本品敏感,故忌用。
药物相互作用
1、本品与利尿剂氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。
2、应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物合用。
3、本品能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降糖药的代谢,并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来,从而明显增强其作用及毒性,可引起血糖过低或出血症状。与增加肝微粒体酶活性的药物合用可减少本药的消除半衰期。
药理作用
本品为非甾体抗炎药,有较强的抗炎作用,对炎性疼痛效果较好,有促进尿酸排泄作用,解热作用较弱。
药代动力学
胃肠道易吸收,血浓度峰值约2小时。Vd为120ml/kg,剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢,代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
执行标准
卫生部颁药品标准二部第五册。
鉴别
取本品的细粉适量(约相当于保泰松0.1g),加乙醇10ml,加热使保泰松溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照保泰松项下的鉴别法(1)项试验,显相同的反应。
检查
应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠA)。
含量测定
取本品15片,除去糖衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于保泰松0.5g),照保泰松项下的方法测定,即得。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.84mg的C19H20N2O2。