【脉铂医药】MedBio|763113-22-0|Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)技术参数

1、Olaparib物理参数：常用名奥拉帕尼英文名OlaparibCAS号763113-22-0分子量434.463密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C24H23FN4O3熔点无资料闪点无资料2、Olaparib技术资料：体外研究Olaparib（AZD2281）是PARP-1和PARP-2的单位数纳摩尔抑制剂，显示出对抗BRCA1缺陷的乳腺癌细胞系的独立活性。 Olaparib应用于SW620细胞裂解液，并确定PARP-1抑制的IC50约为6 nM，PARP-1活性的总消融浓度为30-100 nM [1]。体内研究携带SW620异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼（10mg / kg，口服）与替莫唑胺（TMZ）（50mg / kg，口服）联合治疗，每天一次，连续5天，之后使肿瘤生长[1] ]。 Olaparib增加了在DWC模型中建立的Calu-6肿瘤中的血管灌注。给予奥拉帕尼（50mg / kg，口服）作为单一药剂（上图）或与辐射组合（下图）导致Calu-6肿瘤中荧光强度的增加[2]。激酶实验该测定确定了奥拉帕尼抑制PARP-1酶活性的能力。通过使用PARP-1测定的变体测量PARP-2活性抑制，其中PARP-2蛋白（重组体）在96孔白壁板中被PARP-2特异性抗体结合。在3H-NAD + DNA添加后测量PARP-2活性。洗涤后，加入闪烁剂以测量掺入3H的核糖基化。对于端锚聚合酶-1，开发了AlphaScreen测定法，其中在384孔ProxiPlate测定中将HIS标记的重组TANK-1蛋白与生物素化的NAD +一起温育。添加α珠以结合HIS和生物素标签以产生接近信号，而TANK-1活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次[1]。3、Olaparib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11689I-CBP 112I-CBP 112None10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11836PBITPBIT2514-30-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11790Triacetyl ResveratrolTriacetyl Resveratrol42206-94-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11737CID 2011756CID 2011756638156-11-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11712BYK 204165BYK 2041651104546-89-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11865CTPBCTPB586976-24-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11665ZM 447439ZM 447439331771-20-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED118552-D082-D08144707-18-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11830N-OxalylglycineN-Oxalylglycine5262-39-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11827ITSA-1 (ITSA1)ITSA-1 (ITSA1)200626-61-5100mg≥98%