本来蹭天晴lenvatinib BE的热点,但。。。

药融圈PHARNEX今天的推送:天晴lenvatinib的BE已完成,原文


美国上个月刚批了一线uHCC(日本3月已批准)。

天晴登记的BE信息:本试验目的是以正大天晴药业集团股份有限公司提供的甲磺酸乐伐替尼胶囊(规格:10mg)为受试制剂,以日本卫材公司生产的甲磺酸乐伐替尼胶囊(规格:10mg,商品名:LENVIMA)为参比制剂,按有关生物等效性试验的规定,分别评估受试制剂和参比制剂作用于空腹及餐后状态下的健康受试者的生物等效性。

反正NMPA是不管专利的事情,目前国内的专利申报方面,有一些合成和晶型的:

合成(也有其他公司,但为了简便,只列举天晴):

其中m

因为目前主要两条合成路线

下面是一些晶型的专利(还未公布全文,因为只会用google patent)

另外下面这位大哥,换了个酸根(甲磺酸<--->对甲苯磺酸)

本来准备就这么结束,套用标题,一开始只是蹭个热点,凑个字数,结果手一抖,搜到这么个专利:Combination of a pd-1 antagonist and a vegf-r/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer,记得上个月看到这个类似的标题,还揶揄了一把某司,原文:(WO2018068691) 一种抗PD-1抗体和VEGFR抑制剂联合在制备治疗癌症的药物中的用途,现在看来还是自己太肤浅了,但那句“我们惊喜的发现”这样的文采的确忍俊不禁。

  • [0011]

    A method is provided for treating a cancer in an individual that includes administering to the individual a combination therapy which comprises a PD-1 antagonist, which is not MPDL3280A, and a multi-RTK inhibitor. In some instances, the individual is a human. The cancer may be a solid tumor, a non-small cell lung cancer (NSCLC), RCC, endometrial cancer, urothelial cancer, squamous cell carcinoma of head and neck or melanoma.

  • [0012]

    The PD-1 antagonist of the method may be a monoclonal antibody or an antigen binding fragment thereof. In some instances, the antagonist is an anti-PD-1 antibody. The antagonist may be pembrolizumab or nivolumab (大哥,这样真的合适吗).

  • [0013]

    The multi-RTK inhibitor of the method may be a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof represented by Formula (I):

in which R1 is C1-6 alkyl or C3-8 cycloalkyl, R2 is a hydrogen atom or C1-6 alkoxy, and R3 is a hydrogen atom or a halogen atom

而在lenvatinib中,R1 是环丙基。R2是氢原子,R3是卤素里的氯原子


最后言归正传,lenvatinb预计很快就会上市了,离去年csco年会上秦院长解读中国亚组数据正好一整年矣,最后几张作为回顾结束全文。


所以最后期待lenva单药的上市,也期待PD-1单抗治疗HCC的进展(HCC的一线免疫治疗:谁拔头筹),更期待两者的联用(简单汇总:LENVIMA+KEYTRUDA Combo),虽然很贵。

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