每天学西药——黄体酮

黄体酮

Huangtitong

Progesterone

为天然孕激素。常用剂型有注射液、片剂等。

化学结构式

　本品为孕甾-4-烯-3，20-二酮。按干燥品计算，含C₂₁H₃₀O₂应为 98.0%～103.0%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇、乙醚或植物油中溶解，在水中不溶。

　　熔点  本品的熔点（通则 0612）为 128～131℃。

　　比旋度  取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每 1ml 中约含 10mg 的溶液，在 25℃时，依法测定（通则 0621），比旋度为+186°至+198°。

药理作用

1.在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入做好准备，并减少妊娠期子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。

2.在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，使乳房充分发育，为泌乳做准备。

3.使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，并使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。

4.排卵后在激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血，腺体增生并分支，由增生期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。

5.抑制子宫收缩，并降低子宫对催产素的敏感性，使胎儿安全生长。

药代动力学

口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，故不能口服；肌内注射后迅速吸收，血中t_1/2仅数分钟，并在肝内代谢；主要与葡萄糖醛酸结合，约 12%代谢为孕烷二醇。

适应症

用于保胎，无排卵型或黄体功能不足引起的功能失调性子宫出血。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）