Osimertinib--奥西替尼

药物名称osimertinib 奥西替尼化学结构

商品名称Tagrisso 泰瑞沙适应症肺癌给药途径口服靶点Protein tyrosine kinase inhibitor; Epidermal growth factor antagonist药物特点EGFR突变患者通常会先使用第一代EGFR靶向药物，比如易瑞沙、特罗凯或者国产的凯美纳。无论哪一个，最开始效果都往往很不错，但可惜，平均1年左右，大多数患者都会对一代靶向药物产生耐药性。如果肿瘤快速进展，就需要换药了。耐药的出现，通常是因为癌细胞发生了变化，不同患者发生的变化是不同的。其中51%-63%有因为EGFR基因又产生了一个叫T790M的新突变（也是EGFR突变的一种）。这个突变，让一代药物无法再抑制突变蛋白，因而失效。甲磺酸奥希替尼片，适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。原研公司AstraZeneca plc 阿斯利康研发历史待更新上市时间2015国内上市时间2017国内申报厂家无原研专利信息专利号到期日专利名称WO-201301444825-Jul-20322-(2,4,5-Substituted-anilino)pyrimidine derivatives as EGFR modulators useful for treating cancer全球销售预测

SWOT1. 第一个也是唯一批准用于EGFR T790M突变的非小细胞肺癌药物2. 每日一次给药，口服；也可以溶解于水或采取经鼻胃管给药3. 专利保护到2032年1. 美国仅用于EGFR T790M突变的非小细胞肺癌二线治疗2. 最常见的不良事件为腹泻、皮疹、药物皮肤和指甲毒性3. 患者用药一段时间后，耐药性继续出现1. 垄断EGFR T790M突变的非小细胞肺癌市场2. 孤儿药地位，中国迅速上市，未来可期3. 适应症全球市场容量巨大，尤其在中国1. 只有35%非小细胞肺癌患者发生EGFR T790M突变2. 贝伐单抗/厄洛替尼联合治疗EGFR突变，效果较好3. 潜在的竞品PF-06747775，临床效果明显原研工艺路线待更新杂质信息待更新Osimertinib汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1jJbT5ga学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。

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