纳尼？“加巴喷丁类”可引起严重呼吸困难不良反应
作者： 广东省药学会 中山市人民医院药学部 主管药师 赵静
近日FDA发布药品安全警告，有呼吸风险因素的患者使用加巴喷丁或普瑞巴林（通常被称作加巴喷丁类）可能会出现严重的呼吸困难。这些因素包括使用阿片类止痛药和其他抑制中枢神经系统的药物，以及患有慢性阻塞性肺病（COPD）等降低肺功能的疾病，老年人的风险也较高。
研究表明，加巴喷丁类药物已经越来越多的被医疗处方使用。误用和滥用也越来越多。加巴喷丁类药物经常与中枢神经系统抑制剂，包括阿片类、抗焦虑药、抗抑郁药和抗组胺药结合，增加了呼吸抑制的风险。很少有证据支持单独服用加巴喷丁类药物的健康人有严重呼吸困难的风险。
因此当用药后，在遇到以下症状时，应当立即寻求医学帮助。这些症状包括困惑或迷失方向、不寻常的头晕或眩晕、极度困倦或昏睡、呼吸缓慢或困难、不回应、皮肤呈青灰色或变色。
什么是“加巴喷丁类”药物？
它指的是加巴喷丁和普瑞巴林，两者都是钙通道调节剂。加巴喷丁发挥抑制性作用的信号转导通路尚不明确，一般认为通过影响神经细胞膜氨基酸转运发挥抑制作用。普瑞巴林是神经递质GABA的一种类似物，对GABA受体无药理活性。它通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的一种亚蛋白，减少钙离子内流，从而减少兴奋性神经递质的释放。
加巴喷丁类药物刚上市都是用来抗惊厥和抗癫痫。然而从20世纪60年代开始抗惊厥药被用于疼痛治疗，发展到现在已经成为神经病理性疼痛（NP）的一线用药，加巴喷丁和普瑞巴林就是其中的代表。NP是指由躯体感觉系统的病灶或疾病所导致的疼痛，包括带状疱疹后遗神经痛、癌性神经病理性疼痛、糖尿病神经病变有关的疼痛、三叉神经痛等。
加巴喷丁的口服生物利用度随着剂量增高反而降低，应当逐步缓慢加量至患者所能耐受的最大剂量，当出现不良反应时，也应逐步减量。还有文献报道加巴喷丁在慢性咳嗽患者中的应用，但是需进一步评估它的最佳剂量、治疗周期、长期安全性和作用机制。
口服加巴喷丁有以下常见和罕见不良反应：
普瑞巴林临床应用广泛，它的另一个临床应用是用于治疗纤维肌痛。它是于2007年6月21日被美国FDA批准。纤维肌痛的典型症状是慢性疼痛，同时伴有肌强直和压痛。美国每年大约有300-600万人患有此病，主要是女性，特别是中青年女性。另外还有其他文献报道普瑞巴林对社交焦虑障碍、不宁腿综合征、手术后疼痛、烧伤后疼痛、顽固性颈痛、偏头疼有效。针对普瑞巴林的临床应用，给出合理的使用剂量，为了降低它的风险，给药剂量应维持在每天300 mg, 最大不应超过每天600mg。普瑞巴林以原型主要经肾消除，因此肾损害患者应当调整给药剂量。普瑞巴林致中枢神经系统的不良反应发生率呈剂量依赖性，但是导致胃肠道/代谢功能障碍未显示明确的剂量-反应关系。普瑞巴林的ADR可同时累及多个系统/器官，以中枢神经系统损害最多见，其次是泌尿和心血管系统。
普瑞巴林的不良反应如下：
综上所述
临床使用加巴喷丁类药物之前应仔细询问患者既往病史、用药史、肾功能情况，综合评价用药风险。加巴喷丁类药物的给药剂量从小剂量开始，且不同适应症的给药剂量不同，增加剂量后应密切关注有无不良反应的临床表现，一旦出现要根据ADR的程度减量或停药，并针对相应的症状进行治疗，确保用药安全。
最后还是要强调一下，“警告”并不表示“禁用”。加巴喷丁类药物需要在医师或药师的指导下使用，患者或者陪护人应当对不良反应有一定的认知。如果出现相应的临床症状应及时咨询医生或药师，尤其是药学门诊或药物咨询的药师，他们会非常乐意提供帮助。
审稿专家：广东省药学会 中山市人民医院药学部 主任药师 刘锐锋
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