【脉铂医药】MedBio|706779-91-1|三分钟带你了解受体反向激动剂？

1、Pimavanserin物理参数：常用名匹莫范色林英文名PimavanserinCAS号706779-91-1分子量427.555密度1.1±0.1 g/cm3沸点604.2±55.0 °C at 760 mmHg分子式C25H34FN3O2熔点无资料闪点319.2±31.5 °C2、Pimavanserin技术资料：体外研究Pimavanserin（ACP-103）竞争性地拮抗[3H]酮色林与异源表达的人5-HT2A受体的结合，膜中的平均pKi为9.3，全细胞中的平均pKi为9.70。 Pimavanserin表现出较低的亲和力（平均pKi在膜中为8.80，在全细胞中为8.00，通过放射性配体结合测定）和作为反式激动剂的效力（在R-SAT中的平均pIC50 7.1），在人5-HT2C受体上，并且缺乏亲和力和功能对5-HT2B受体，多巴胺D2受体和其他人类单胺能受体的活性[1]。 Pimavanserin（ACP-103）对5-HT2A受体具有高度选择性，在广泛的筛选中缺乏对其他受体的亲和力，包括65种不同的分子靶标; Pimavanserin显示亲和力的唯一其他受体是5-HT2C，并且Pimavanserin对5-HT2C受体的选择性比5-HT2C受体大约30倍，这取决于测定[2]。体内研究Pimavanserin（ACP-103）是一种有效的，有效的口服活性5-HT2A受体反向激动剂，其行为药理学特征与作为抗精神病药的效用一致。 Pimavanserin减轻5-HT2A受体激动剂（±）-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺盐酸盐诱导的头部抽搐行为（3 mg / kg po）和前脉冲抑制缺陷（1-10 mg / kg sc）大鼠并通过N-甲基-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂5H-二苯并[a，d]环庚烯-5,10-亚胺（马来酸地西泮; MK-801）（0.1和0.3 mg / kg）减少小鼠诱发的机能亢进sc; 3mg / kg po），与5-HT2A受体体内作用机制和抗精神病药样功效一致。 Pimavanserin在大鼠中表现出> 42.6％的口服生物利用度[1]。激酶实验对于膜结合，NIH-3T3细胞在15cm 2培养皿中生长至70％汇合，并使用Polyfect转染试剂用10μg受体质粒DNA转染。转染后两天，将表达所需5-羟色胺受体的细胞在20mM HEPES / 10mM EDTA中匀浆，并在11,000g，4℃下离心30分钟。弃去上清液，将沉淀重悬于20mM HEPES / 1mM EDTA中并在相同设置下离心。然后将沉淀重悬于20mM HEPES / 0.5mM EDTA中，并将膜用于结合测定。 Bradford分析用于确定总膜蛋白。 Kd和Bmax值来自12点浓度实验，其中使用1nM [3H]酮色林作为5-HT2A受体，3nM [3H]美舒麦角作为5-HT2B和5-HT2C受体。在固定浓度的放射性配体存在下，将膜与各种浓度的测试配体在室温下孵育3小时。如下所述过滤悬浮液用于全细胞结合，用冰冷的缓冲液洗涤并干燥，并使用TopCount测定放射性[1]。3、Pimavanserin同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13415ML-191ML-191931695-79-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12941RolapitantRolapitant552292-08-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13400SQ 29,548SQ 29,54898672-91-41mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED128788-Aminoadenine8-Aminoadenine28128-33-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12577Tolazoline HClTolazoline HCl59-97-25g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13292LY 266097 hydrochlorideLY 266097 hydrochloride172895-39-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13283YIL 781YIL 781875258-85-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13124PD 160170PD 160170181468-88-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13250CyclosomatostatinCyclosomatostatin84211-54-11mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13381BAY u3405BAY u3405116649-85-550mg≥98%