【脉铂医药】MedBio|547757-23-3|BMS345541 hydrochloride技术资料

1、BMS-345541物理参数：常用名BMS-345541英文名BMS-345541CAS号547757-23-3分子量291.779密度无资料沸点449.5ºC at 760 mmHg分子式C14H18ClN5熔点无资料闪点225.6ºC2、BMS-345541技术资料：体外研究BMS-345541以剂量依赖性方式抑制IKK-2和IKK-1。 BMS-345541在高达100μM的浓度下不能抑制一组丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶。浓度高达100μM的MS-345541未能阻断茴香霉素刺激的c-Jun磷酸化和LPS刺激的THP-1细胞中MAPKAP K2的激活，以及EGF刺激的H292细胞中STAT3的磷酸化[1]。 BMS-345541处理导致SK-MEL-5，A375和Hs 294T细胞中黑素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。 BMS-345541（0,100μM）显示TUNEL染色和核浓缩所揭示的细胞凋亡特征[2]。体内研究BMS-345541（10mg / kg，口服）导致血清药物水平延长，在小鼠中浓度持续1μM或高于1μM持续数小时。 BMS-345541剂量依赖性地抑制在腹膜内给予LPS的动物血清中测量的TNFα的产生[1]。 BMS-345541（0,10,25和75mg / kg，po）在小鼠中以剂量依赖性方式有效抑制SK-MEL-5肿瘤生长。用75mg / kg BMS-345541处理的荷瘤小鼠分别显示出对SK-MEL-5，A375和Hs 294T肿瘤生长的有效抑制86±2.8％，69±11％和67±3.4％[ 2]。 BMS-345541（30和100 mg / kg，po）可有效阻断小鼠炎症和损伤的临床和组织学终点[3]。激酶实验测量酶催化的GST-IκBα磷酸化的测定通过在30℃下将酶（IKK-2，IKK-1或IKK-ε，通常至终浓度为0.5μg/ mL）添加至100μg的溶液来进行。 / mL GST-IκBα和5μM[33P] ATP在40 mMTris·HCl，pH 7.5中，含有4 mM MgCl 2,34 mM磷酸钠，3 mM NaCl，0.6 mM磷酸钾，1 mM KCl，1 mM二硫苏糖醇，3％ （w / v）甘油和250μg/ mL牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P] ATP的比活性是100Ci / mmol。 5分钟后，通过加入2×LaemmLi样品缓冲液终止激酶反应，并在90℃下热处理1分钟。然后将样品加载到NuPAGE 10％BisTris凝胶上。完成SDS-PAGE后，将凝胶在平板凝胶干燥器上干燥。然后使用445Si PhosphorImager检测条带，并使用ImageQuant软件量化放射性。在这些条件下，GST-IκBα的磷酸化程度与酶的时间和浓度成线性关系。3、BMS-345541同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13538QNZ (EVP4593)QNZ (EVP4593)545380-34-525mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13529IKK-2 inhibitor VIIIIKK-2 inhibitor VIII406209-26-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13540SR 11302SR 11302160162-42-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13547Zileuton sodiumZileuton sodium118569-21-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13608Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 100X in DMSO)Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 100X in DMSO)None1ml≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13561BAY-X 1005BAY-X 1005128253-31-61mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13606Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 200X in DMSO)Protease Inhibitor Cocktail (EDTA-Free, 200X in DMSO)None1ml≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13527CurcuminCurcumin458-37-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13509a-MSH, amidea-MSH, amideNone25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13617HonokiolHonokiol35354-74-620mg≥98%