selpercatinib结构式selpercatinib曾在2018年获得FDA授予的突破性疗法资格,用于接受含铂化疗以及PD-1/PD-L1免疫治疗后病情进展、需要全身治疗转移性RET融合阳性NSCLC患者,以及既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。RET(rearranged during transfection)是一个原癌基因,位于10号染色体。RET 基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶(RTK),属于钙黏蛋白超家族成员。当生长因子与RET的胞外区域结合后,就会触发一系列细胞内的链式化学反应,根据受体所接受的信号,引起细胞的分裂、成熟并发挥相应功能。RET蛋白在几种神经(包括肠道和自主神经系统)的发育等方面发挥重要作用,正常肾脏的发育和精子产生都需要RET蛋白参与。