【脉铂医药】MedBio|181223-80-3|DEL-22379合成路线

1、DEL-22379物理参数：常用名DEL-22379英文名DEL-22379CAS号181223-80-3分子量444.526密度1.3±0.1 g/cm3沸点763.9±60.0 °C at 760 mmHg分子式C26H28N4O3熔点无资料闪点415.8±32.9 °C2、DEL-22379技术资料：体外研究DEL-22379是ERK二聚化抑制剂。 DEL-22379消除EGF诱导的用血凝素（HA）或FLAG表位标记的异位ERK2分子的共免疫沉淀，估计半数最大抑制浓度（IC50）为~0.5μM。 DEL-22379抑制携带RAS-ERK途径癌基因的肿瘤细胞的生长。研究了DEL-22379对培养的肿瘤细胞的生物学效应。将DEL-22379的细胞抑制作用与MEK抑制剂PD-0325901和ERK激酶抑制剂SCH-772984的细胞抑制作用进行比较，如其半数最大生长抑制浓度（GI50）所反映的。含有突变BRAF的细胞系对这三种化合物最敏感。相比之下，BRAF和RAS的野生型（WT）细胞系是最具抗性的，并且RAS突变细胞表现出一系列敏感性。在显示不同致癌基因型的细胞中，对DEL-22379的不同敏感性不能归因于其对二聚化作用的变化，因为DEL-22379显示相似的二聚化和细胞质信号传导抑制剂量反应（IC50为150-400nM），无论基因型[1]。体内研究为了测试DEL-22379抗肿瘤作用，将一些上述细胞系异种移植到裸鼠中，并在腹膜内施用15mg / kg的DEL-22379后监测肿瘤生长。在这样的剂量下，ERK二聚化的抑制在肝脏提取物和异种移植肿瘤中是明显的。 DEL-22379显着抑制A375细胞（BRAF突变体）的肿瘤进展[1]。3、DEL-22379同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13953KT 5823KT 5823126643-37-6100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13922LY3009120LY30091201454682-72-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13945PD 334581PD 334581548756-68-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13936RO4987655RO4987655874101-00-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13934SB590885SB590885405554-55-4250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13930CC-401CC-401395104-30-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13983AEG 3482AEG 348263735-71-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13913Pimasertib (AS-703026)Pimasertib (AS-703026)1236699-92-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13899B-Raf inhibitorB-Raf inhibitor1315330-11-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13903Cobimetinib (R-enantiomer)Cobimetinib (R-enantiomer)934660-94-35mg≥98%