【脉铂医药】MedBio|755038-02-9|BI 2536技术参数

1、BI 2536物理参数：常用名BI 2536英文名BI 2536CAS号755038-02-9分子量521.654密度1.3±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C28H39N7O3熔点无资料闪点无资料2、BI 2536物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3分子式C28H39N7O3分子量521.654精确质量521.311462PSA102.93000LogP1.81折射率1.6343、BI 2536技术资料：体外研究超过10倍浓度范围从10nM开始，BI 2536使HeLa细胞以4N DNA含量积累，表明G2期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除HeLa细胞外，BI 2536还有效抑制一组32种人类癌细胞系的增殖，代表不同的器官来源（包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，胰腺癌和前列腺癌，黑色素瘤和造血系统癌）肿瘤抑制因子或癌基因突变的模式（包括RB1，TP53，PTEN和KRAS状态）。该细胞组中的半数最大有效浓度（EC 50）值范围为2-25nM，而100nM BI 2536的浓度通常足以诱导完全有丝分裂停滞。指数生长的hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞（HUVECs）和正常大鼠肾（NRK）细胞的增殖在12-31 nM的EC50值下被阻断，表明循环未转化细胞对BI 2536的敏感性相当[3] 。体内研究BI 2536（40-50mg / kg，iv）阻断免疫缺陷的nu / nu小鼠中人癌异种移植物的生长。连续循环40-50 mg / kg BI 2536每周静脉注射一次或两次，发现在多种异种移植模型中非常有效，例如HCT 116结肠癌，完全肿瘤抑制，每周两次（治疗后相对于对照（T / C）值0.3％）和T / C值16％，每周一次治疗;根据临床症状和没有重大体重变化判断，两种方案都具有良好的耐受性[3]。激酶实验Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂（BI 2536）存在下进行，其中20ng重组激酶和10mg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60 mL，在30°C下进行45分钟（15 mM MgCl2,25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM DTT，1％DMSO，7.5 mM ATP，0.3mCiγ-P33-ATP ）。通过加入125mL冰冷的5％TCA终止反应。在将沉淀物转移至多筛混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC50值[3]。4、BI 2536同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11523THZ1 Hydrochloride(free base)THZ1 Hydrochloride1604810-83-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11488LY2603618LY2603618911222-45-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11523THZ1 Hydrochloride(free base)THZ1 Hydrochloride1604810-83-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11540AZD-5597AZD-5597924641-59-825mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11446Epothilone B (EPO906, Patupilone)Epothilone B (EPO906, Patupilone)152044-54-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11544MonastrolMonastrol329689-23-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11463CVT-313CVT-313199986-75-9200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11505Mps1-IN-2Mps1-IN-21228817-38-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11430Angiotensin III (human, mouse)Angiotensin III (human, mouse)13602-53-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11518FasudilFasudil103745-39-7500mg≥98%