如何用其他药物替换“息宁”获得稳定疗效?

冯涛 主任医师 教授 博士生导师

首都医科大学附属北京天坛医院

神经病学中心副主任

运动障碍性疾病科主任

息宁是治疗帕金森病的常用药物,近期有不少帕金森病患者发现息宁断货。如何用其他药物替代息宁,保持疗效,是帕金森病患者和医生关心的重要问题。

息宁的成份和特点

息宁是商品名,通用名是“卡左双多巴缓释片”,每片息宁含有的成份包括:左旋多巴200毫克+卡比多巴50毫克。

卡左双多巴缓释片的优势是可以缓慢释放,目的是保持血液中药物浓度的稳定性,从而获得平稳的疗效。在医学上实现“持续性多巴胺能刺激”的理念。

由于帕金森病患者存在胃肠道功能障碍,息宁虽然缓慢释放药物成份,但吸收可能不充分,导致生物利用度较低,约为标准剂型的75%。

如何用其他药物替换息宁

通过分析息宁的成份和代谢特点,有多种药物可以替换息宁,但替换息宁时需根据转换系数计算药物剂量。

美多巴替换息宁

美多巴和息宁都属于常用的复方多巴制剂。每片美多巴含左旋多巴200毫克+苄丝肼50毫克。美多巴与息宁相同的是,每片都含有左旋多巴200毫克,但也有明确的差异。

美多巴是标准片,其药物浓度的半衰期低于息宁,但美多巴的吸收速度和程度高于息宁。因此一般认为息宁1片仅相当于0.75片美多巴的疗效。当用美多巴替换息宁时,需按照上述公式进行换算。

如果原来服用的息宁为1片,换药后推荐服用美多巴0.75片。

美多巴与息宁的另一个主要差异在于所含多巴胺脱羧酶的种类不同;美多巴含有苄丝肼,息宁含有卡比多巴。这两种脱羧酶对于大多数患者,疗效是相同的;但有少部分患者适合苄丝肼(美多巴),另一部分患者适合卡比多巴(息宁)。因此部分患者换药后不适应。

达灵复替换息宁

达灵复每片中含有:左旋多巴100毫克+卡比多巴25毫克和恩他卡朋200毫克。2片达灵复所含的左旋多巴+卡比多巴的剂量与1片息宁相同,只是另外含有恩他卡朋。恩他卡朋属于COMT抑制剂,可抑制左旋多巴的降解,延长其疗效。

因此可以考虑用达灵复替代息宁,但剂量换算需考虑多种因素。

如果原来服用息宁每次1片,可在此基础上先联合应用恩他卡朋1片,这样相当于每次服用息宁1片+恩他卡朋1片;当调整稳定后,再转换为每次2片达灵复。

如果原来服用的药物剂量低,可以直接转换,息宁每次半片转换为达灵复1片。

由于恩他卡朋可增强左旋多巴的作用,上述调整过程可能需要降低左旋多巴剂量10%-30%,具体根据病情而定。对于有异动症的患者尤其需要注意适当降低剂量。

多巴胺受体激动剂部分替换息宁

根据左旋多巴等效剂量公式计算,普拉克索1毫克、罗替高汀4毫克等效于左旋多巴100毫克。

普拉克索(IR)1mg=左旋多巴100mg

罗替高汀(IR)4mg=左旋多巴100mg

按此计算,2毫克普拉克索可能等效于息宁1片,8毫克罗替高汀等效于息宁1片。在实际应用中,多巴胺受体激动剂的疗效可能低于息宁等复方多巴类药物。

因此用普拉克索、罗替高汀等多巴胺受体激动剂部分替代息宁的方法,一般适用于原来服用息宁剂量较低的情况。如果疗效不够,还需要复方多巴类药物。

本文为基于文献的分析和解读,仅用于学术交流和讨论,不能代替在医院诊治的具体方案。各类药物使用时请严格遵守国家批准的药物说明书和有关规定。

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