【脉铂医药】MedBio|566939-85-3|Orteronel技术资料

1、Orteronel物理参数：常用名6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺英文名OrteronelCAS号566939-85-3分子量307.346密度1.4±0.1 g/cm3沸点685.1±45.0 °C at 760 mmHg分子式C18H17N3O2熔点无资料闪点368.2±28.7 °C2、Orteronel技术资料：体外研究在猴肾上腺细胞中，orteronel抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮的产生，IC50分别为110nM和130nM。此外，Orteronel还有效抑制人肾上腺皮质肿瘤细胞系H295R细胞中DHEA的产生，IC50为37 nM [1]。在体外，orteronel显示出对大鼠和人类甾体17,20-裂解酶的有效抑制活性，IC50分别为54 nM和38 nM。而其他CYP同种型包括11-羟化酶和CYP3A4则不会受到Orteronel的显着影响。在表达人CYP同种型的微粒体中，与其他CYP同种型相比，Orteronel对17,20-裂解酶具有更大的抑制作用，IC50为19 nM [2]。体内研究Orteronel（1 mg / kg，po）产生有利的药代动力学参数，Tmax，Cmax，t1 / 2和AUC0-24小时分别为1.7小时，0.147μg/ mL，3.8小时和0.727μg/ mL [1]。在食蟹猴中，口服治疗剂量为1 mg / kg的Orteronel可显着降低血清睾酮和脱氢表雄酮（DHEA）水平[2]。激酶实验根据先前对一些修饰的侧链切割活性所述的方法测量大鼠11-羟化酶活性。反应混合物含有200mM甘露醇，4.5mM HEPES，2.3mM磷酸钾（pH7.4），0.1mM EDTA·2K，0.03％BSA（结晶），4.5mM NADPH，11mM氯化钙，4μg线粒体蛋白， 10nM [1,2-3H] - 羟基-11-脱氧皮质酮（11-脱氧皮质醇）（NEN，溶于0.02％吐温-80）和1-1000nM测试化合物，总体积为150μL。试剂浓度表示为反应混合物中的最终浓度。将测试化合物用二甲基甲酰胺连续稀释，并将1.5μL直接加入到反应混合物中。在37℃温育30分钟后，通过加入400μL乙酸乙酯和100μL蒸馏水终止反应，然后涡旋30秒并短暂离心。将300μL有机相转移到新管中并使用氮气蒸发至干。将类固醇用30μL乙酸乙酯溶解，并将全部体积应用于硅胶TLC板。在甲苯 - 丙酮（7：2）溶剂系统中分离底物和产物（11-脱氧皮质醇和皮质醇）。3、Orteronel同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13389R-Palmitoyl-(1-methyl) EthanolamideR-Palmitoyl-(1-methyl) Ethanolamide142128-47-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13094Altanserin hydrochlorideAltanserin hydrochloride1135280-78-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13095PalmitoylisopropylamidePalmitoylisopropylamide189939-61-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13408ML-193ML-193713121-80-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13053Sphingosine-1-phosphateSphingosine-1-phosphate26993-30-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13415ML-191ML-191931695-79-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED130862-Chloro-N6-cyclopentyladenosine2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine37739-05-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13207CI 1020CI 1020162256-50-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12649PD123319PD123319130663-39-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13169PB 28 dihydrochloridePB 28 dihydrochloride172907-03-810mg≥98%