第三节 其他合成抗菌药

甲氧苄啶

甲氧苄啶为抑菌药，口服吸收快而完全，由于脂溶性较高，广泛分布于全身各组织中，脑脊液中药物浓度较高。大部分以原型经尿排泄。抑制细菌的二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止了细菌核酸的合成，单独服用易产生耐药性，多与磺胺类或其他抗菌药物配合使用。与磺胺类合用时，可双重阻断叶酸代谢，使抗菌活性增强数倍甚至数十倍，甚至是抑菌变成杀菌作用，并能扩大抑菌范围，减少细菌耐药性的产生

不良反应偶见恶心、呕吐、皮疹等、长期大量应用可导致白细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血；孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿禁用

呋喃唑酮
呋喃唑酮( furazolidone,痢特灵)抗菌谱与呋喃妥因相近。临床上主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病;栓剂可用于治疗阴道滴虫病。由于对幽门螺旋杆菌有效,尚可用于治疗
胃、十二指肠溃疡。常与铋剂、甲硝唑等合用可取得良好效果。不良反应同呋喃妥因。

甲硝唑
甲硝唑( metronidazole,灭滴灵)属硝基咪唑类药物,其分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基,抑制病原体DNA合成,从而发挥抗厌氧菌的作用;是防治厌氧菌感染的首选药物之一,对脆弱类杆菌尤为敏感。口服吸收良好(>80%),1~2h达血药峰值。本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,其代谢物有一定的活性,代谢物和原形药主要经肾脏排泄(占总量的60%~80%),少量经粪排出(6%~15%),t12为8h。
临床主要用于防治厌氧菌引起的口腔、呼吸道、腹腔、盆腔、骨及关节等部位的感染及脑
脓肿、肺脓肿,但需与其他抗需氧菌药物联合使用;可用于幽门螺旋杆菌引起的消化性溃疡、牙
周感染、胃窦炎及口服用于对四环素耐药的艰难梭菌所致的假膜性肠炎;亦是治疗阿米巴痢疾、肠外阿米巴病、阴道滴虫病和破伤风的首选药。用药期间和停药1周内,禁用含乙醇的饮料,并减少钠盐摄入量。不良反应有胃肠道反应、过敏反应、外周神经炎等

用法与用量
诺氟沙星口服,每次0.3~0.4g,每日3~4次。滴眼液滴眼,每次1~2滴,每日4次。

环丙沙星口服,每次0.5g,每日0.5~1.5g。静脉注射每日0.4~1.2g,分2次给予。

氧氟沙星口服,每次0.2~0.3g,每12h1次。极量每次0.4g,每日0.8g本品静脉制剂需静脉滴注给
药,不可快速静脉滴注。

左氧氟沙星口服,每日0.3~0.4g,每日2~3次。极限剂量:每日0.6g

依诺沙星口服,每次0.2~0.4g,每日2次。肾功能损害者需根据肾功能损害程度调整剂量。

洛美沙星口服,每次0.4g,每日1次。肾功能损害者需根据肾功能损害程度调整剂量。

氟罗沙星口服,每次0.2~0.4g,每日1次。静脉滴注,应避光,每次0.2~0.4g,每日1次。

磺胺嘧啶成人口服,首剂2g,以后每次1g,每日2次;儿童口服,每日50mg/kg,分2次服用。缓慢静脉注射或静脉滴注,首剂按50mg/kg,继以每日100mg/kg,分3~4次给予。

磺胺甲唑成人口服,首剂2g,以后每次1g,每日2次;儿童首剂50mg/kg(总量不超过2g),以后每日50mg/kg,分2次服用。

复方磺胺甲唑SMZ与TMP按5:1比例组成,每片含SMZ0.4g,TMP0.08g,首剂2~4片,以后每次
1~2片,每日2次。

柳氮磺胺吡啶口服,每次1.0~1.5g,每6~8h,1次,症状好转改为每次0.5g,每日3~4次。

磺胺米隆5%~10%溶液湿敷或5%~10%乳膏剂涂敷,每日1次。

磺胺嘧啶银用1%~2%软膏或乳膏涂敷创面,也可用散剂,纱布包扎创面

磺胺醋酰10%~30%滴眼剂,每次12滴,每日3~5次,眼膏每6h1次。

甲氧苄啶口服、肌内注射或静脉滴注,成人每次0.1~0.2g,儿童每次2.5~5.0mg/kg,均每日2次。

呋喃妥因口服,成人每日0.5~1.0g,儿童57mg/kg,均分4次服用,疗程7d,但不宜超过2周。

呋喃唑酮口服,成人每日0.3~0.4g,儿童5~7mgkg,均分3~4次服用,限量10mg/kg

甲硝唑治疗厌氧菌感染：口服,成人每次0.2g每日3次;儿童7.5mg/kg,每日3次。静脉滴注,首次
15mg/kg,维持量7.5mg/kg,每日2~3次。