【脉铂医药】MedBio|911222-45-2|LY2603618参考用途

1、Rabusertib物理参数：常用名LY2603618英文名RabusertibCAS号911222-45-2分子量436.303密度1.5±0.1 g/cm3沸点503.1±50.0 °C at 760 mmHg分子式C18H22BrN5O3熔点无资料闪点258.1±30.1 °C2、Rabusertib物理化学性质：密度1.5±0.1 g/cm3沸点503.1±50.0 °C at 760 mmHg分子式C18H22BrN5O3分子量436.303闪点258.1±30.1 °C精确质量435.090607PSA100.89000LogP2.10蒸汽压0.0±1.3 mmHg at 25°C折射率1.6333、Rabusertib技术资料：体外研究LY2603618是Chk1生物学多个方面的高效抑制剂。 LY2603618在体外针对一组51种不同的蛋白激酶进行测试。对于Chk1，IC50为7nM，LY2603618对Chk1的效力比对待评估的任何其他蛋白激酶（PDK1，IC50 = 893nM，其他> 1000nM）大约高100倍。 LY2603618有效降低Chk1自身磷酸化，EC50为430 nM。 LY2603618对Chk1的抑制也有效地消除了用DNA损伤剂处理的细胞中的G2 / M DNA损伤检查点。用LY2603618处理细胞产生的细胞表型类似于报道的RNAi消耗Chk1的细胞表型。 LY2603618对细胞内Chk1的抑制导致DNA合成受损，H2A.X磷酸化升高，表明DNA损伤和过早进入有丝分裂[1]。用不同浓度的LY2603618处理SK-N-BE（2）细胞导致细胞生长的剂量依赖性抑制，通过MTT测定确定，IC50为10.81μM[1]。体内研究携带Calu-6异种移植物的小鼠用150mg / kg（IP）吉西他滨和单次同时200mg / kg口服剂量的LY2603618处理。 200mg / kg的LY2603618足以在2小时内体内抑制85％的Chk1自身磷酸化。 LY2603618也有效地减少了吉西他滨诱导的Tlk丝氨酸695的磷酸化，支持引用的报道用Chk1的选择性化学抑制剂[1]。激酶实验蛋白激酶测定以不同方式进行。对以下蛋白激酶进行测定：ABL，AKT1，ARG，CAMK2，CDK1，CDK2，CHK1，CHK2，DAPK1，EGFR，EPHA1，EPHB2，EPHB3，EPHB4，ERK1，ERK2，FES，FGFR1，FGFR3，FGFR4，FGR ，HCK，HER2，INSR，JNK1，JNK2，LCK，MET，NTRK1，NTRK2，p38α，p38β，p38δ，p38γ，p70S6K，PDGFRα，PDGFRβ，PDK1，PKCα，ROCK2，ROS，RSK2，SGK1，SRC，SYK， TAK1，TYRO3，VEGFR2，VEGFR3，YES，ZAP70 [1]。4、Rabusertib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11463CVT-313CVT-313199986-75-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11461CHR-6494CHR-64941333377-65-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11425ANP (1-11), ratANP (1-11), ratNone25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11551NSC 693868NSC 69386840254-90-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11453AT7519 trifluoroacetateAT7519 trifluoroacetate1431697-85-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11508RigosertibRigosertib592542-59-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11523THZ1 Hydrochloride(free base)THZ1 Hydrochloride1604810-83-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11427Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)141685-53-225mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11557NSC 109555 ditosylateNSC 109555 ditosylate66748-43-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11509PF-477736PF-477736952021-60-25mg≥98%