好文---中药连翘药理作用的研究近况(全文)
文章编号:1009-5519(2007)16-2438-02 中图分类号:R28 文献标识码:A
连翘为中医常用的清热解毒药,现代药理研究表明,连翘具有广谱抗病原微生物作用、抗炎、解热、镇吐、利尿和等作用。现对其最新研究进展进综述如下。
1 药源分布
连翘分布于我国辽宁、河北、山东、江苏、山西、河南、湖北、四川、陕西、甘肃等省。作为中药材,其主产于我国山西、河南、陕西、山东等地[1]。
2 药理作用
2.1 抗菌作用:连翘为广谱抗菌药,对多种革兰阳性及阴性细菌有抑制作用。如连翘果实煎剂对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌(甲型、乙型)、志贺氏痢疾杆菌、史氏痢疾杆菌、鼠疫杆菌、人型结核杆菌、伤寒杆菌、霍乱孤菌、副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白喉杆菌均有抑制作用。青翘作用大于老翘。连翘酚(forsythol)有抗菌作用。苯乙醇苷类具有较强抗菌活性。连翘酯苷对金黄色葡萄球菌等十一种致病菌均有极强的抑制作用,体外试验发现连翘有很强的摧毁细菌内毒素作用,连翘挥发油对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白色念珠菌有明显的抑制作用,连翘对结核杆菌也有抑制作用。大量的试验已证实,咖啡酰糖苷类成份连翘酯苷、suspensaside、β-Hydroxyacteoside 和forsythoside B有很强的抗菌活性,并且是连翘煎剂抗菌的主要有效成分,连翘酯苷和suspensaside还能抗真菌[2]。
2.2 抗炎作用:大鼠巴豆油性肉芽囊实验证明,连翘醇提取物的水溶液腹腔注射有非常明显的抗渗出作用,能够降低炎性部位血管壁脆性作用而对炎性屏障的形成无抑制作用。用32P标记红细胞实验也观察到其渗入已注射连翘提取物水溶液的大鼠,巴豆油性肉芽囊内的数量明显减少,表明连翘尚能促进炎性屏障的形成[3]。
2.3 解热作用:冯淑怡等[4]制备了小鼠三种细菌(绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡菌球菌)感染模型,观察动物的死亡数,计算死亡率;复制酵母致大鼠发热模型与内毒素致家兔发热模型,现察不同时间动物体温的变化。结果表明连翘酯苷各剂量组均可显著降低细菌感染模型动物的死亡数和死亡率;均可显著降低发热模型动物的体温。提示连翘酯苷具有明显的抗感染和解热作用。
2.4 镇吐作用:连翘煎剂灌胃能抑制家鸽静脉注射洋地黄的催吐作用,减少呕吐次数,但潜伏期无明显改变,其镇吐效果与注射氯丙嗪两小时后的作用相仿,也能抑制犬皮下注射阿朴吗啡所引起的呕吐,减少呕吐次数并延长潜伏期,说明连翘可能是作用于延脑的催吐化学感受区而产生镇吐作用[2]。
2.5 利尿强心作用:100%连翘注射液0.25g/kg静脉注射,对麻醉犬有显著而肯定的利尿作用。连翘所含的齐墩果酸有轻微的利尿强心作用[2]。
2.6 抗肝损作用:连翘1∶1注射液给大白鼠皮下注射,能明显降低大白鼠皮下注射四氯化碳引起的血清谷丙转氨酶活力升高,同时,肝脏变性和坏死明显减轻,肝细胞内蓄积的肝糖元以及核糖核酸含量大部分恢复或接近正常,表明连翘具有抗肝损的作用[2]。
2.7 镇痛作用:以连翘为主药的牙痛灵制剂(连翘、栀子等)能提高电刺激家兔齿髓及小鼠痛阈值,减轻小鼠因巴豆油引起的耳肿胀,抑制炎性肉芽肿[2]。
2.8 抑制cAMP磷酸二酯酶活力的作用: 体外实验表明连翘属植物中的苯乙醇苷类及木质素类,均有抑制cAMP磷酸二酯酶活力的作用[2]。
2.9 抗内毒素作用:高淑娟等[5]通过实验对几种常用的中草药进行体外抗内毒素效力比较,结果表明以连翘、双花作用为最强,且这种作用是对内毒素的直接摧毁,而不是对其活性的暂抑制。
2.10 抗病毒作用:连翘属植物提取物有抗柯萨奇B5病毒及埃柯病毒的作用[6]。柯萨奇B组病毒是引起心肌炎的病因之一,比较连翘、寸冬、双花、山豆根4种中药水煎剂抗柯萨奇B组病毒的活性,以连翘为最佳。鸡胚体外试验证明连翘对亚洲甲型流感病毒、鼻病毒217型等也有抑制作用[7]。
2.11 抗氧化作用:朱淑云等[8]研究发现连翘叶提取物,可以降低小鼠因四氧嘧啶所致氧化损伤而引起的肝脏、心脏、股四头肌、脑组织、红细胞中MDA、SOD、POD以及小鼠血清中ALT、AST、AKP的异常升高 ,提示FSE对小鼠的氧化损伤有保护作用。
2.11 抑制弹性蛋白酶活力作用:李长城等[9]以琼脂扩散测定法,比较了连翘、丹参、当归、川穹嗪等抑制弹力蛋白酶活力强弱,结果表明这4种中药对弹性蛋白酶活力均有显著抑制作用,其中以连翘为最优。
2.12 毒性:经醇处理的连翘煎液(1∶1)给小鼠腹腔注射,LD50为(24.85±1.12)g/kg,连翘水煎剂1:1给小鼠皮下注射,测得LD50老翘为29.37 g/kg,青翘为13.23 g/kg,连翘心1:1水煎剂同法给药,测得LD50老翘心为30 g/kg以上,青翘心28.35 g/kg。复方连翘注射液小鼠腹腔注射为119.5 g/kg[10]。
3 展望
连翘药源丰富,但随着清热解毒类药市场的增长,其资源仍显紧张。连翘商品药材的质量考察结果合格率仅为13%,不合格原因多为连翘苷含量偏低。由药理研究发现,连翘中苯乙醇苷类成分具有较强抗菌活性,在评价连翘及其以抗菌为主要功效的制剂质量时,以连翘酯苷作为主要特征成分比连翘苷是合适的,因此在连翘的纵向研究上值得深入进行。
参考文献:
[1] 李 倩,冯卫生. 连翘的化学成分研究进展[J].河南中医学院学报,2005,20(117:78.
[2] 张海燕.连翘化学成分及药理活性的研究进展[J].中药材,2000,23(10):657.
[3] 芮 菁,尾崎幸,唐元泰. 连翘提取物的抗炎镇痛作用[J]. 中草药,1999,30(1):43.
[4] 冯淑怡,李先荣,孙建宁.连翘酯苷抗感染、解热作用研究[J].现代生物医学进展,2006,6(10):73.
[5] 高淑娟,戴锡珍,要华民. 几种清热解毒中药抗内毒素作用的比较实验[J].天津中医,1992,(3):42.
[6] 董杰德,陈晨华,仇素英. 四种中草药抗柯萨奇及埃柯病毒的实验研究[J].山东中医学院学报,1993,17(4):46.
[7] 于起福,孙 非.四种中草药水煎剂抗柯萨奇B5病毒的细胞学实验研究[J].吉林中医药,1995,1:35.
[8] 朱淑云,杨建雄,李发荣. 连翘叶提取物对小鼠氧化损伤的保护作用[J].中药药理与临床,2004,20(1):18.
[9] 李长城,严仪昭,孙仁宇.连翘、丹参、当归和川穹嗪抑制弹性蛋白酶活力的对比观察[J].中国中药杂志,1990,15(9):47.
[10] 张 炜,张汉明,郭美丽,等. 连翘的药理学研究[J].中国现代应用药学,2000,17(01):7.
收稿日期:2007-04-14修回日期:2007-04-17