【脉铂医药】MedBio|1193383-09-3|JNJ-42041935技术参数

1、JNJ-42041935产品物理参数：常用名JNJ-42041935英文名JNJ-42041935CAS号1193383-09-3分子量346.649密度1.8±0.1 g/cm3沸点555.9±60.0 °C at 760 mmHg分子式C12H6ClF3N4O3熔点无资料闪点290.0±32.9 °C2、JNJ-42041935物理化学性质：密度1.8±0.1 g/cm3沸点555.9±60.0 °C at 760 mmHg分子式C12H6ClF3N4O3分子量346.649闪点290.0±32.9 °C精确质量346.008057PSA93.03000LogP3.72蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C折射率1.6743、JNJ-42041935技术资料：体外研究JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂，pIC50值为7.0±0.03。 JNJ-42041935还抑制全长PHD1，PHD2和PHD3酶（pKi值分别为7.91±0.04,7.29±0.05和7.65±0.09）[1]。体内研究JNJ-42041935用于比较在大鼠的炎症诱导的贫血模型中选择性抑制PHD与间歇的高剂量（50μg/ kg ip）外源性促红细胞生成素受体激动剂的效果。 JNJ-42041935（100μmol/ kg，每天一次，持续14天）有效逆转炎症诱发的贫血，而促红细胞生成素没有效果。连续5天施用JNJ-42041935（100μmol/ kg po）导致网织红细胞增加2倍，血红蛋白增加2.3g / dl，血细胞比容增加9％。口服300μmol/ kg JNJ-42041935后2小时，相对于小鼠中荧光素酶处理的载体对照，腹膜区域的生物发光增加了2.2±0.3倍[1]。激酶实验通过与PHD2描述的方法类似的方法评估JNJ-42041935抑制结构相关酶FIH的效力。简而言之，使用纯化的谷胱甘肽转移酶标记的全长FIH氨基酸1至350和对应于残基Asp788至Leu822的合成HIF-1α肽测定FIH的活性。将化合物与17.1nM FIH预孵育30分钟，然后在10μMFeNH4 SO 4存在下在反应缓冲液中与1μM[2-14C] 2-氧代戊二酸孵育10分钟。 JNJ-42041935对商业化验中可用于测试的一系列其他靶标的选择性也在浓度为1和10μM时进行评估[1]。4、JNJ-42041935同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11147(E)-1-(4-acetylpiperazin-1-yl)-3-[3-nitro-4-(2-propan-2-ylphenyl)sulfanylphenyl]prop-2-en-1-oneA 286982280749-17-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11149血酶受体TFLLR-NH2197794-83-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11146BIO-1211BIO 1211187735-94-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11169HSDVHK-NH2P11848644-86-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11153AC-264613AC 2646131051487-82-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11169HSDVHK-NH2P11848644-86-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11148蛋白酶激活的受体-2激活肽SLIGRL-NH2171436-38-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11174达普司他Daprodustat(GSK1278863)960539-70-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11174达普司他Daprodustat(GSK1278863)960539-70-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11181AdaptaquinAdaptaquin385786-48-110mg≥98%