降血脂药选哪个?

降血脂药:
阿托伐他汀 vs 瑞舒伐他汀 等

临床该如何选用?

降血脂药的开发历史:

1987年,默克公司的降血脂药物洛伐他订(lovastatin,Mevacor)获美国食品药品监督管理局(FDA,Food and Drug Administration)批准上市后,立即引起了医学界的关注,该药的成功开创了降血脂药物的崭新阶段。该药通过抑制该酶的活性,以减少肝胆固醇的合成,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体产生,并加强血浆中低密度脂蛋白的清除,极低密度脂蛋白水平也降低,是全球第一个批准上市的HMG-CoA还原酶抑制剂。

  目前,国内外临床上常用的降血脂药物有:胆汁酸螫合剂、烟酸类、苯氧芳酸衍生物、HMG-CoA还原酶抑制剂等。但是,从近几年世界药品市场来看,其中抗血脂药物发展得较快的品种首推HMG-CoA还原酶抑制剂。

  自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀(simvastatin,Zocor)、普伐他汀(Pravastatin, Mevalotin)、氟伐他汀(fluvastatin, Lescol)上市。第5个上市的是辉瑞公司的阿托伐他汀(atorvastatinCa,Lipitor)、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin Calcium Tablets),是他汀类药物中唯一能明显降低高胆固醇血症病人升高的低密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的药物。第6个上市的是拜耳公司的西立伐他汀(cerivatatin,Lipobay),该药于1997年先后在英国和美国上市,但该药因不良反应于2001年8月撤下。尽管如此,他汀家庭依然人丁兴旺,在降血脂药物中其已占据极为重要的一席。

问题解析:

同为第三代降脂药物,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀在选用有两大考虑因素。

1. 降脂能力

在同等降脂条件下,瑞舒伐他汀给药剂量更少,可见瑞舒伐他汀降脂能力强于阿托伐他汀。

2. 不良反应

阿托伐他汀主要经过肝脏代谢,瑞舒伐他汀经肝肾代谢,相较之下阿托伐他汀更易引起肝损害,因此患者「肝脏轻度损害」更宜选择瑞舒伐他汀。

源于其化学结构式中的磺酰胺基团,瑞舒伐他汀更易引起肾损害,禁用于严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率 <30ml/min),且根据他汀类不良反应的报道,瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀。

总结:

需要大剂量他汀治疗的患者,宜选用瑞舒伐他汀。

「肝脏轻度损害」的患者建议用瑞舒伐他汀,「肾功能不全、易患肌病、横纹肌溶解症」的患者建议用阿托伐他汀。

致谢:本文综合丁香园网站内容整理

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