【脉铂医药】MedBio|743420-02-2|Chidamide使用方法

1、Chidamide物理参数：常用名西达本胺英文名ChidamideCAS号743420-02-2分子量390.410密度1.3±0.1 g/cm3沸点600.2±55.0 °C at 760 mmHg分子式C22H19FN4O2熔点无资料闪点316.8±31.5 °C2、Chidamide物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点600.2±55.0 °C at 760 mmHg分子式C22H19FN4O2分子量390.410闪点316.8±31.5 °C精确质量390.149200PSA97.11000LogP2.20蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C折射率1.6913、Chidamide技术资料：体外研究低浓度的Chidamide（CS055）显着抑制每种细胞系中的细胞增殖。在Chidamide处理后，细胞以剂量依赖性方式停滞在G0 / G1期。蛋白质印迹分析表明，在Chidamide处理后细胞周期蛋白E1和E2蛋白表达下调，这与细胞周期分析一致。由于细胞周期蛋白E1的变化比细胞周期蛋白E2更显着，因此通过慢病毒转导，细胞周期蛋白E1在HL60和K562细胞中上调。当细胞周期蛋白E1过表达时，通过Chidamide抑制对白血病增殖的影响大大减弱。因此，可能通过Chidamide降低细胞周期蛋白E1水平，其在G0 / G1期诱导细胞周期停滞[2]。与载体处理的细胞相比，Chidamide对细胞增殖产生显着的浓度依赖性抑制作用（P <0.05）。最大抑制效果达到5μM[3]。体内研究通过Chidamide（CS055）处理抑制肿瘤生长以剂量依赖性方式观察，证明了Chidamide的抗肿瘤活性。对照肿瘤在20天后生长至平均体积14.51cm 3，并且Chidamide处理的肿瘤生长至11.68,11.05和8.45cm 3，分别对应于19.54％，23.83％和41.80％的生长抑制。用载体处理的动物的平均肿瘤质量为9.4±2.7g，对于用低剂量Chidamide处理的动物为8.4±2.4g。在用中等剂量的Chidamide治疗的动物中，肿瘤质量为7.6±1.6g，接受高剂量Chidamide的肿瘤质量为5.4±1.5g（P <0.01）。另外，Chidamide治疗延长了携带HL60异种移植物的裸鼠的存活。此外，脂质过氧化产物（MDA）的水平是ROS介导的损伤的推定量度，在肿瘤组织中伴随着Chidamide的治疗增加，表明Chidamide诱导的ROS产生可能发挥作用[2]。激酶实验如比色HDAC活性测定试剂盒中所述检测HDAC活性。每个反应（100μL）含有来自白血病细胞和HDAC底物的核蛋白（50μg）提取物。为了测试HDACis的效果，将Chidamide（CS055）和MS-275加入混合物中并在37℃下孵育1小时。通过酶标仪在405nm处测量HDAC活性。阳性对照（仅核提取物和载体）设定为100％，含有10μM曲古抑菌素A的双蒸水（已知的强HDACi）用作阴性对照并设定为0％[2]。4、Chidamide同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11704SD 1008SD 1008960201-81-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11820L002L002321695-57-225mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11737CID 2011756CID 2011756638156-11-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11684BromosporineBromosporine1619994-69-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11649ZebularineZebularine3690-10-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11649ZebularineZebularine3690-10-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11820L002L002321695-57-225mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11649ZebularineZebularine3690-10-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED116433-Deazaneplanocin,DZNep3-Deazaneplanocin,DZNep102052-95-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11720Calyculin ACalyculin A101932-71-210μg≥98%