聚乙二醇定点修饰重组人内皮抑素(rhES)（mPEG-rhES）
PEG化已经很好地实现了定点特异性修饰的目标，使用能够特异性地和蛋白质或多肽的N端α氨基共价结合的单甲氧基聚乙二醇丙醛(mPEG-PAL)对蛋白质类药物进行化学修饰。从该研究中掌握了蛋白质类药物聚乙二醇化的基本技术手段和反应规律,建立起一套比较成熟的蛋白质类药物化学修饰的开发流程,也获得了这些药物的具体二代产品,为它们的进一步开发和应用提供支撑，如：
重组人内皮抑素的N端氨基定点PEG化修饰
内皮抑素能够特异性地抑制上皮细胞的增殖,显著抑制血管生成和肿瘤生长。用平均分子量为5000道尔顿的mPEG-PAL对重组人内皮抑素的N端氨基进行了定点化学修饰,得到单PEG化修饰产品mPEG-rhES。这一位点特异性的化学反应条件通过L9(34)正交试验获得。
mPEG-rhES的稳定性和抗肿瘤活性
SDS-PAGE,RP-HPLC和紫外分光光度分析被用来检测产品的纯度和稳定性。当使用胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶进行酶解,或者将产品放置到比较极端的环境时,mPEG-rhES表现出比rhES要高得多的稳定性。用抑制小鼠H22肝癌生长的效率来检测修饰的和未修饰的rhES的体内生物活性。在多次单剂量实验后发现,连续7天,每天注射0.25,0.50和1.00μmol/kg的未修饰rhES的小鼠体内的肿瘤抑制率分别为26.9％,43.0％和64.9％;而与之对应的,单剂量为未修饰rhES一半的mPEG-rhES,即每天注射剂量为0.13,0.25和0.50μmol/kg时,肿瘤抑制率与rhES基本接近,分别为24.8％,38.0％和64.5％。活性实验中的所有实验组与阴性对照组相比均统计为显著。由此,PEG化不仅增强了rhES的稳定性,而且在一定程度上提升了其抗肿瘤活性。
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