【脉铂小课堂】MedBio|一分钟带你了解蛋白相互作用抑制剂

用途：Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。1、Bazedoxifene hydrochloride物理参数：常用名盐酸巴多昔芬英文名Bazedoxifene hydrochlorideCAS号198480-56-7分子量507.06400密度无资料沸点无资料分子式C30H35ClN2O3熔点无资料闪点无资料2、Bazedoxifene hydrochloride物理化学性质：分子式C30H35ClN2O3分子量507.06400精确质量506.23400PSA57.86000LogP7.070903、Bazedoxifene hydrochloride技术资料：体外研究盐酸巴泽多西芬是一种小分子GP130抑制剂，与GP130 D1结构域结合[1]。盐酸巴扎多西芬抑制Il-6和Il-11诱导的GP130/STAT3信号转导途径中的STAT3磷酸化[1]。盐酸巴扎多西芬（10μM-20μM；2小时）抑制细胞因子诱导的人胰腺癌细胞STAT3磷酸化[2]。盐酸巴泽多西芬（5-20μM；过夜）诱导人胰腺癌细胞凋亡[2]。盐酸巴扎多西芬抑制IL-6诱导的STAT3核转位[2]。盐酸巴扎多西芬通过抑制GP130阻断胰腺癌细胞的迁移[2]。Western Blot分析[2]细胞株：AsPC-1细胞浓度：10μM，20μM孵育时间：2h。结果：抑制IL-6、IL-11或OSM（50ng/mL）诱导的STAT3磷酸化。细胞凋亡分析[2]细胞系：Capan-1细胞，BxPC-3细胞，HPAF-II细胞，HPAC细胞浓度：10μM，20μM（Capan-1）；5μM，10μM（BxPC-3）；10μM，20μM（HPAF-II）；10μM，15μM（HPAC）孵育时间：过夜结果：诱导凋亡。体内研究盐酸巴泽多西芬（5mg/kg；即每天一次，持续18天）抑制小鼠体内模型中Capan-1肿瘤生长[2]。动物模型：6周龄雌性裸鼠[2]剂量：5mg/kg给药：口服灌胃，每日，共18天。结果：抑制胰腺癌异种移植瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡。3、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12178AminoglutethimideAminoglutethimide125-84-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12310Caspase-1, mouse recombinant proteinCaspase-1, mouse recombinant proteinNone25 units≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12184AltrenogestAltrenogest850-52-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12205EtonogestrelEtonogestrel54048-10-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12153Leuprolide AcetateLeuprolide Acetate74381-53-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12190HexestrolHexestrol84-16-2200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12177Megestrol AcetateMegestrol Acetate595-33-51g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12247Naltrindole hydrochlorideNaltrindole hydrochloride111469-81-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12264PHTPPPHTPP805239-56-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12174Ulipristal acetateUlipristal acetate126784-99-410mM (in 1mL DMSO)≥98%