【脉铂医药】MedBio|874101-00-5|RO4987655参考用途

1、RO4987655物理参数：常用名RO4987655英文名RO4987655CAS号874101-00-5分子量565.282密度1.7±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C20H19F3IN3O5熔点无资料闪点无资料2、RO4987655技术资料：体外研究RO4987655有效抑制丝裂原活化蛋白激酶信号通路激活和肿瘤细胞生长，体外IC50为5.2 nM，可抑制MEK1 / 2 [1]。 RO4987655以剂量依赖性方式抑制NCI-H2122细胞的增殖，IC50值为0.0065μM。剂量范围为0.1至1.0μM的RO4987655在治疗开始后2小时已经抑制pERK1 / 2 [2]。体内研究单剂口服施用RO4987655（CH4987655）导致异种移植模型中的完全肿瘤消退。 RO4987655快速吸收，tmax约为1小时。暴露的剂量比例为0.5至4毫克。配置是双相的，终端t1 / 2为~25小时。主体间变异性较低，Cmax为9％至23％，曲线下面积（AUC）为14％至25％。 pERK抑制是暴露依赖性的，并且在较高剂量下抑制大于80％。药代动力学 - 药效学关系的特点是使用非线性混合效应模型[1]抑制Emax模型（Emax~100％; IC50 40.6 ng / mL）。将雌性无胸腺裸鼠随机分入研究组。在第0天，第1天和第3天用1.0,2.5和5.0mg / kg RO4987655进行数字卡尺和PET扫描估计肿瘤大小。载体治疗在此时间范围内不抑制NCI-H2122肿瘤异种移植物生长。相比之下，RO4987655治疗在第3天导致1.1mg / kg的肿瘤生长抑制（TGI）为119％，2.5mg / kg时为145％TGI，5.0mg / kg时为150％TGI.PET成像显示[18F] FDG异种移植物的摄取在RO4987655给药后24小时（第1天）降低[2]。3、RO4987655同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13935H 89 2HClH 89 2HCl130964-39-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13995RWJ 67657RWJ 67657215303-72-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13899B-Raf inhibitorB-Raf inhibitor1315330-11-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13963L-779,450L-779,450303727-31-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13932SB 203580 hydrochlorideSB 203580 hydrochloride869185-85-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13897AS 602801AS 602801848344-36-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13926GDC-0623GDC-06231168091-68-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13901CEP-32496 hydrochlorideCEP-32496 hydrochloride1227678-26-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13952Pamapimod (R-1503, Ro4402257)Pamapimod (R-1503, Ro4402257)449811-01-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13912LY2228820LY2228820862507-23-15mg≥98%