3张表掌握骨关节炎常用药物【专家共识版】

导语

软骨保护剂又称骨关节炎慢作用药物，有抗炎、止痛、降低基质金属蛋白酶和胶原酶活性、保护关节软骨、延缓骨关节炎发展的作用，其一般起效较慢，需使用数周才见效，临床常用药物如氨基葡萄糖、双醋瑞因、硫酸软骨素等主要用于骨关节炎等的治疗。那么，这些药物在特殊人群中如何使用呢？使用需注意些什么呢？

氨基葡萄糖制剂

氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是糖胺聚糖和透明质酸的重要结构成分，从蟹和其他带壳海洋生物中提取，为人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分，可作为内源性关节软骨营养物质的替代物。氨基葡萄糖有保护软骨的作用，可改善关节软骨的代谢，刺激软骨基质的合成，提高关节软骨的修复能力，改善关节功能，保护损伤的关节软骨，并缓解骨关节炎的疼痛、肿胀症状，延缓骨关节炎的病理过程和疾病进程，兼具症状调控和结构调控效应。氨基葡萄糖持续使用8周以上才可显效，使用1年以上疗效更稳定，可联用非甾体类抗炎药物（NSAIDs）。

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特殊人群的使用：氨基葡萄糖禁用于孕妇和哺乳期妇女以及对螺类、贝壳类和虾蟹等有壳水生动物过敏者。严重肝、肾功能不全者及过敏体质者慎用。有引起血糖或血脂升高的报道，糖尿病或心血管疾病风险者使用时需注意，并建议对血糖或血脂进行监测。宜在进餐时或餐后服用，可减少胃肠道不适。

注意事项：

◎ 不良反应有轻度的胃肠不适，如恶心、腹泻、便秘、腹胀、腹痛；

◎ 轻度的头痛、乏力和困倦，偶见轻度嗜睡；

◎ 可能引起过敏反应，如皮疹、瘙痒和皮肤红斑；

◎ 偶有心悸、心动过速和周围性水肿等；

◎ 有引起视觉障碍、脱发、支气管哮喘和血糖升高的报道；

◎ 哮喘者可能引起哮喘症状恶化；

◎ 可增加四环素类药物在胃肠道的吸收；

◎ 可减少口服青霉素或氯霉素的吸收；

◎ 同时服用非甾体类抗炎药物（NSAIDs）可能需降低两者的服用剂量。

双醋瑞因

双醋瑞因是白细胞介素-1（IL-1）抑制剂，通过抑制IL-1的产生和活性及后续作用，而诱导软骨生成、抑制软骨降解、促进软骨合成，且有镇痛、抗炎、解热作用，并抑制滑膜炎症，可有效减轻骨关节炎疼痛、改善骨关节炎症状及关节功能，还可能延缓骨关节炎病程的进展，有结构调节作用，同时有心血管保护作用且无心血管事件风险，还可抑制IL-1导致的动脉粥样硬化。其起效慢，服用2～4周后开始显效，4~6周表现明显，连续治疗3个月后停药，疗效可持续1个月（后续效应）。

《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南（2020年版）》中指出，需长期给药的骨关节炎慢性疼痛患者可服用双醋瑞因。欧洲骨质疏松症和骨关节炎临床和经济学会（ESCEO）推荐双醋瑞因作为骨关节炎治疗的一线药物。有研究发现，双醋瑞因从2周起改善骨关节炎症状，镇痛效果与NSAIDs相当。此外，建议给药的首个2～4周可与其他镇痛药物、NSAIDs联用。

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特殊人群的使用：有蒽醌衍生物过敏史者禁用。不宜在妊娠期间服用。可增加使用抗生素或化学疗法者患小肠结肠炎的可能性，需注意。

注意事项：推荐餐后服用，吸收率可提高约24%，一般服用时间不少于3个月。不良反应常见轻度腹泻，其他有上腹疼痛、恶心、呕吐，偶见尿液变黄。在服用改善肠道转运和（或）肠道内容物性质的药物时，禁服；氢氧化铝、氢氧化镁可降低双醋瑞因的生物利用度，避免同服。

硫酸软骨素

通过竞争性抑制降解酶的活性，而减少软骨基质和关节滑液成分的破坏，并抑制软骨基质的降解，同时通过减少纤维蛋白血栓的形成，而改善滑膜和软骨下骨的血液循环，其能有效减轻骨关节炎的症状、减轻疼痛、改善关节功能，减少NSAIDs或其他止痛药物的用量。

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特殊人群的使用：有出血倾向者慎用。

注意事项：不良反应有胸闷、恶心、牙龈少量出血等。

此外，《骨关节炎诊断及治疗指南》（2010年）中指出，软骨保护剂多西环素可抑制基质金属蛋白酶，发挥抗炎效应，并抑制一氧化氮的产生，减少骨的重吸收，可减轻骨关节炎的软骨破坏；双膦酸盐类药物可抑制破骨细胞溶解矿物质，同时防止矿物质外流，还可抑制胶原酶和前列腺素E2，而减少骨赘形成。

来源：好药师