【脉铂医药】MedBio|1229236-86-5|LY2784544合成方法

1、LY2784544物理参数：常用名盐酸巴多昔芬英文名LY2784544CAS号1229236-86-5分子量469.942密度1.5±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C23H25ClFN7O熔点无资料闪点无资料2、LY2784544物理化学性质：密度1.5±0.1 g/cm3分子式C23H25ClFN7O分子量469.942精确质量469.179321PSA86.60000LogP2.39折射率1.7003、LY2784544技术资料：体外研究Gandotinib（LY2784544），一种有效的，选择性和ATP竞争性的janus激酶2（JAK2）酪氨酸激酶抑制剂。 LY2784544有效抑制Ba / F3细胞中JAK2V617F驱动的信号传导和细胞增殖（IC50分别为20和55nM）。相比之下，Gandotinib（LY2784544）在抑制白细胞介素-3刺激的野生型JAK2介导的信号传导和细胞增殖方面的效力要小得多（IC50分别为1183和1309nM）。 Gandotinib（LY2784544）有效抑制JAK2V617F信号传导（IC50 = 20 nM），但显着地显示出对IL-3激活的野生型JAK2信号传导的非常小的活性，IC50为1183 nM。 LY2784544抑制表达JAK2V617F的细胞的增殖（IC50 = 55nM），并且作为IL-3刺激的野生型JAK2表达Ba / F3细胞增殖的抑制剂（IC50 = 1309nM）显着降低效力。 Gandotinib（LY2784544）在基于细胞的TF-1 JAK2测定中有效（IC50 = 45 nM），并且在NK-92 JAK3 / JAK1异二聚体测定（942 nM）中具有所需的阈值选择性[1]。体内研究Gandotinib（LY2784544）有效抑制Ba / F3-JAK2V617F-GFP（绿色荧光蛋白）腹水肿瘤细胞（TED50 = 12.7 mg / kg）中的STAT5磷酸化，并显着降低（P <0.05）Ba / F3-JAK2V617F-GFP肿瘤负荷。 JAK2V617F诱导的MPN模型（TED50 = 13.7 mg / kg，每日两次）[1]。4、LY2784544同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11756MM-102MM-1021417329-24-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11756MM-102MM-1021417329-24-820mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11775IOX 1IOX 15852-78-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11747MS436MS4361395084-25-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11822TC-E 5003TC-E 500317328-16-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11776I-BET 151 hydrochlorideI-BET 151 hydrochloride1883545-47-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11681ResveratrolResveratrol501-36-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11858(S)-PFI-2 (hydrochloride)(S)-PFI-2 (hydrochloride)1627607-88-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11753CBB1007CBB10071379573-92-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11704SD 1008SD 1008960201-81-450mg≥98%