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止痛藥大致可分為非鴉片類止痛藥(non-opioid analgesics)及鴉片類止痛藥(opioid analgesics)兩大類；前者包括Paracetamol(撲熱息痛)、Aspirin(阿士匹靈)及其他非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs)，一般適用於肌肉及骨骼之痛症；後者則適用於中等至嚴重程度的痛症，如與內臟有關的痛症。除了以上兩種止痛藥外，亦有治療神經痛及偏頭痛的藥物，下文將逐一介紹。
(1) 非鴉片類止痛藥(non-opioid analgesics)
(a) Paracetamol (撲熱息痛)
Paracetamol又稱Acetaminophen，有止痛及退熱作用，但沒有消炎功效。此藥藥性較溫和，且在建議劑量下使用副作用輕微，故適合任何年齡人士使用。此藥一般用於輕微痛症(如頭痛及牙痛等)及作退燒之用，對於治療骨性關節炎(Osteoarthritis)，此藥乃首選藥物，以作初期止痛之用。由於此藥引致胃部不適的機會很微，故不需飽肚服用。不過，長期及過量服用則可能破壞肝臟，或引致「過量服用止痛藥引致的頭痛」(詳見下文)。因此，病人應按照藥物包裝上的指示服用，並不應同時服用超過一種含撲熱息痛的藥物。
(b) NSAIDs (非類固醇消炎止痛藥)
NSAIDs具止痛、退熱功效，亦可有效治療伴有炎症的痛症。此類藥物抑制環氧化酶(Cyclooxygenase)的活性，減少可引致發炎及痛楚的前列腺素(Prostaglandins)的合成而發揮作用。相對撲熱息痛，NSAIDs較多用於長期的炎症及痛症，例如關節炎等。此類藥物的例子包括Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac, Indomethacin, Mefenamic acid等。
NSAIDs最常見的副作用是引起腸胃不適、偶有腸胃出血或潰瘍。因此，病人應於餐後服藥、與奶同服，或使用腸溶性糖衣劑型(Enteric-coated)的產品，以減輕對腸胃的副作用。如病人患有胃病或須長期服用此類止痛藥，可能要合併使用胃藥作保護。另外，選擇新一代環氧化酶II抑制劑(COX-II Inhibitors) 亦可以減低影響腸胃的機會。
NSAIDs的其他副作用包括作嘔、肚瀉、頭痛、耳鳴、水腫、血壓上升、肝及腎功能受損等。部份病人會在服用NSAIDs後出現渴睡、頭暈或視力模糊等情況，因此服藥後不應操作機械。而且，服用過量NSAIDs亦有機會引致「過量服用止痛藥引致的頭痛」(詳見下文)。另外，患有心臟、肝或腎臟毛病的人士，亦應在醫生監察下使用，因藥物可令本身的病情惡化，如腎病病人服用時應多喝水，以及定時檢查腎功能。
(c) Aspirin (阿士匹靈)
阿士匹靈屬水楊酸(salicylic acid)類，具止痛、退熱及消炎功效，可用於治療類風濕性關節炎、痛風症及肌肉骨骼痛症，亦可用於頭痛、牙痛及經痛等。此藥可引致腸胃不適、耳鳴、增加出血機會、氣管收縮及過敏反應，甚至「過量服用止痛藥引致的頭痛」(詳見下文)。由於此藥的耐受性較其他NSAIDs差，故醫生一般處方其他NSAIDs作治療痛症及炎症。另外，阿士匹靈亦有抗血小板的作用。
小童使用阿士匹靈可能引致雷爾氏綜合症(Reye’s Syndrome)，若小童感染流感後使用阿士匹靈更會增加引發此症的機會，故並不建議16歲以下兒童服用阿士匹靈。例如市面上容易購得的傷風藥或冬青膏，都可能含有阿士匹靈，兒童使用前應徵求醫生或藥劑師的意見。
(2) 鴉片類止痛藥(opioid analgesics)
此類藥物作用於中樞神經系統內的鴉片受體，有強力的鎮痛及鎮靜作用，一般用於舒緩較嚴重的內臟疼痛，如與癌症有關的痛症。由於長期服用可引致藥物的成癮性及耐受性，故治療應由有關專科醫生監察，並須作定期評估。一般副作用有噁心、作嘔、便秘及昏睡等，較大劑量可抑制呼吸中樞及引致低血壓。此類藥物包括︰Morphine (嗎啡)、Codeine (可待因)、Tramadol、Methadone (美沙酮)、Fentanyl、Buprenorphine等。當中，Morphine (嗎啡)是此類藥物在調較劑量時的參考標準。
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藥物 |
作用 |
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Morphine (嗎啡) |
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Codeine (可待因) |
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Tramadol |
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Methadone (美沙酮) |
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Pethidine |
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(3) 神經痛藥物
神經痛(Neuropathic pain)往往與神經發炎或受損有關，包括帶狀疱疹後神經痛、糖尿病性神經痛、中風或脊柱受創後痛症等。神經痛一般的感覺為有如火燒、刀刺般疼痛；其藥物治療一般會使用三環類抗抑鬱藥及抗癲癇藥，而鴉片類止痛藥如Methadone (美沙酮)、Tramadol 則只對部份神經痛有效。除藥物治療外，神經節阻斷、經皮膚電刺激治療療法(TENS)及物理治療等亦能有助舒緩神經痛。
三環類抗抑鬱藥包括Amitriptyline、Nortriptyline、Imipramine等在臨床上使用作治療神經痛之用。此類藥物一般的副作用包括口乾、視力模糊、昏睡、體位性低血壓、便秘及尿瀦留等。抗癲癇藥包括Phenytoin、Carbamazepine及Gabapentin等亦有效治療神經痛，副作用為頭暈及昏睡等。
另一方面，外用的藥物包括Capsaicin (辣椒膏)及Lignocaine。使用Capsaicin (辣椒膏)初期可能感到強烈的灼熱感覺；而Lignocaine則有局部麻醉作用。
(4) 偏頭痛藥物
偏頭痛是一種劇烈的頭痛，主要集中在頭的一邊。大部分患者在15至35歲開始出現偏頭痛，當中以女性較多。當偏頭痛發作時，頭部會有嚴重的跳痛及重擊痛，可能會影響到頸部位置。若不服用藥物，痛楚可能持續數小時至三天不等。除了頭痛之外，大多數患者還有噁心、嘔吐的情況。雖然導致偏頭痛的原因仍然未明，但相信與腦部血管的擴張有關。
偏頭痛藥物主要分治療性及預防性。治療性藥物包括一般的止痛藥和針對偏頭痛的收縮血管藥物。而預防性藥物則在頭痛發作次數頻密，治療藥物未能有效舒緩病情或出現不能接受的副作用的情況下使用。
(a) 治療性藥物
一般的止痛藥適用於情況較輕微的患者，例如撲熱息痛 (Paracetamol)、阿士匹靈 (Aspirin)及NSAIDs (非類固醇類消炎止痛藥)等都能有效止痛。這些止痛藥對輕微痛症的患者都是有效而安全，並且不需要醫生處方。由於偏頭痛的成因是腦血管擴張，較為嚴重偏頭痛的患者可服用收縮血管藥物。收縮血管藥物主要有兩大類，Triptans 和 Ergotamine。當偏頭痛開始發作時立即服用收縮血管藥物，效果是最好的。但是Ergotamine的副作用較嚴重，因此現在較少使用。Triptans及Ergotamine都有收縮血管的作用，因此患有心絞痛、心臟病等人士應避免使用，此外肝、腎功能差的患者亦不能使用這類收縮血管藥物。
(b) 預防性藥物
如果偏頭痛發作次數頻密，可每天服用藥物預防偏頭痛。Propranolol 是最常用的藥物。Pizotifen也是有效預防偏頭痛的藥物。其他例子包括Verapamil、Tricyclic antidepressants、Valporate 等。由於這些藥物屬於不同種類，因此副作用也不同，患者應向醫生或藥劑師查詢。
(5)「過量服用止痛藥引致的頭痛」(Medication Overuse Headache，簡稱MOH)
MOH是一種由於病人過份依賴止痛藥而出現的頭痛現象，多見於一些患上緊張性頭痛或偏頭痛的病人。患者往往在頭痛發作較為頻密時服用更多的止痛藥以舒緩痛楚，長此下去身體便開始對藥物產生耐藥性，結果患者在停服或減少劑量時，頭痛便會出現。隨著患者不斷服用止痛藥以預防頭痛的出現，一個惡性循環便會形成，頭痛的次數亦會因此而增加。多數用於治療頭痛的藥物都可能引致此症狀，包括Codeine, Paracetamol, Aspirin及其他NSAIDs、Triptans類及Ergotamine。
治療方面，一般需要由醫生指導下在一段時期內完全停止服用止痛藥。當患者停止服用止痛藥時，頭痛會惡化一段時間；待7至10天，頭痛的次數便會慢慢地回復「正常」的水平。要避免MOH的出現，患者不應每月服用止痛藥(作舒緩頭痛之用)超過15天，並最好不要連續使用超過2天。另外，亦應避免將Codeine 及Paracetamol 一併使用。