茶红素的药理作用

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茶叶风靡全球,成为三大饮品之一,其重要原因之一就是因为很好的保健效果,国内外关于茶多酚和茶黄素的保健功能,有许多报道。茶红素是在发酵过程中,由儿茶素和茶黄素等前提物质转换而来的,也有类似的效果。

TRs具有酚羟基和苯并卓酚酮结构,具有抗氧化、抗菌消炎、抗突变、抗白血病、抗神经毒素、抗癌抗肿瘤、降脂减肥等效果。

有学者认为,因为茶红素的聚合度比茶黄素更高,分子量更大,对金属离子的络合能力更强,在人体内不容易酶解和糖苷化,因此具有更好的效果。

Yoshino利用小鼠肝脏组织中的脂质过氧化模型,发现茶红素对脂质氧化有抑制作用,王华等将红茶中的茶红素分级分离萃取,比较了五个组分的抗氧化活性,发现茶红素各组分对DPPH自由基均有清除活性。

Yang等比较了茶色素三种组分的清除自由基能力,发现茶红素介于茶黄素和茶褐素之间,茶黄素的清除DPPH自由基活性最强。

三硝基苯磺酸(TNBS)可以诱导小鼠发生肠道炎症,TNBS在小鼠体内代谢过程中会产生O2-和H2O2-及其他过氧化物,对小鼠肠壁细胞和上皮细胞产生损伤造成炎症,而研究发现,TRs可以清除TNBS代谢产生的负离子,从而减轻炎症反应。此外TRs对炎症介质和炎性细胞因子具有抑制作用。

TRs在抗突变方面也取得了一些研究成果,细胞色素P450(CYP450)主要分布在内质网和线粒体内膜上,作为一种末端加氧酶,参与了生物体内的甾醇类激素合成等过程。近年来,对细胞色素P450的结构、功能特别是对其在药物代谢中的作用的研究有了较大的进展。最新研究表明细胞色素P450还是药物代谢过程中的关键酶,而且对细胞因子和体温调节都有重要影响。CYP450细胞色素与诱发突变有相关性,TRs可以抑制CYP450的激活。GuptaS等发现,正丁醇可溶的TRs部分可以抑制姐妹染色单体交换(SCE)和染色体畸变(CA),从而可以抑制突变的发生。这一观点被HalderB等在人体淋巴细胞体外实验中证实。

TRs对TA100、TA102等菌株的突变有显著的阻断作用,并可以抗S9菌株的突变。慢性粒细胞白血病(CML)可以使人体产生不成熟的白细胞并在骨髓内累积,使骨髓干细胞的造血功能异常,并通过人体的循环系统传递到全身,导致出现贫血、感染、组织浸润等现象。U-937是人组织淋巴瘤细胞,研究发现TRs可以抑制U-937细胞的DNA合成和增殖,从而达到抗白血病的效果。Halder等利用U-937和K-562细胞株体外培养,发现TRs可以使细胞停留在G0/G1期,阻止细胞的连续分裂,抑制细胞周期蛋白激酶CDK-2、CDK-4、CDK-6和CD1蛋白及基因的表达,从分子水平抑制白血病的发生。

有学者发现TRs中溶于正丁醇的部分对小鼠肉毒杆菌神经毒素和破伤风毒素有抑制作用。

在表皮癌细胞系(A431)和小鼠成纤维细胞系(NIH3T3)中,Liang等研究发现TRs可以抑制EGF(表皮生长因子)所引起的EGF受体(EGFR)的自动磷酸化;同时还可轻微抑制PDF(血小板衍生生长因子)所引起的PDF受体(PDFR)的自动磷酸化,从而发挥一定的肿瘤细胞增殖抑制作用。有趣的是,在人前列腺肿瘤细胞(PC-3)的研究中,TRs自身不具有抗增殖作用,但却能显著促进染料木素的抗增殖作用。Liang等发现TRs可以抑制表皮生长因子受体(EGFR)的自动磷酸化,并可以轻微抑制血小板衍生生长因子受体(PDFR)的自动磷酸化,从而达到抑制肿瘤细胞增殖的效果。在人体前列腺肿瘤细胞(PC-3)的研究中,发现TRs本身不能抑制肿瘤细胞的增殖,但能够提升燃料木素的增殖抑制作用。

有研究表明,TRs中不溶于乙酸乙酯的部分,可以抑制结肠粘膜细胞中的DNA断裂,从而起到抑制肠癌发生的效果。Patela进一步研究,发现,TRs可以对已经癌变的肠组织起抑制作用,通过Wnt/β-catenin信号途径抑制癌细胞增殖。而对于肝细胞而言,TRs能作为信号分子激活蛋白激酶C(PKC),使Nrf2磷酸化,并通过磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)途径增加Nrf2的稳定性。这样可以对癌症起到化学预防作用。

在TRs对皮肤癌抑制的研究上,发现TRs经索氏分级萃取之后的PBP-1、PBP-2和PBP-3部分,可以抑制PKC同工酶的转移,而PBP-3和PBP-5能够抑制十四烷酰佛波醇乙酸酯(TPA)所导致的PI3K和AKT1(蛋白激酶B亚型)升高,从而抑制皮肤癌发展到第二阶段。TRs与TFs一样,可以促进A431(人皮肤癌细胞)和A375(人皮肤恶性黑色素瘤细胞)的细胞凋亡,而不影响正常的表皮细胞。在A375细胞株研究中,发现TRs可以撕裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径,诱发活性氧(ROS)产生,促使蛋白激酶磷酸化,诱导癌细胞的凋亡。

Krishnan等发现TRs可以抑制苯并芘诱发的癌变。TRs可以抑制CYP450同工酶的活力,抑制DNA加合物的形成,从而抑制癌症的形成。Cameron的研究表明,TRs可以促进与长寿基因相关的转录因子FOXO1A的活性,FOXO1A在人体的糖类和脂肪代谢中起到重要作用,故TRs有潜在的延长寿命、预防衰老的作用。而Kusano将TRs逐级分离后,提取了正丁醇层的TRs,发现对脂肪酶和淀粉酶均有抑制作用,对脂肪酶的抑制强度和红茶乙酸乙酯提取物(包括部分TRs和TFs)及茶黄素双没食子酸酯(TF-3,3’-DG)相近,且高于表儿茶素没食子酸酯(EGCG)。对淀粉酶的抑制强度方面,正丁醇层〈乙酸乙酯层〈TF-3,3’-DG。表明茶红素对人体吸收脂肪和淀粉有抑制作用,从而具有降脂减肥的功效。

茶红素的药理学特性,是继儿茶素、茶黄素之后的又一个新的热点。随着研究的不断深入,茶红素的药理学特性和机理也将被逐渐阐明。

(安根团队摘自王领昌:影响红茶茶红素含量的因素及其成因研究)

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