【脉铂医药】MedBio|887375-67-9|K-115技术资料

1、K-115物理参数：常用名盐酸瑞舒地尔英文名K-115CAS号887375-67-9分子量395.877密度无资料沸点无资料分子式C15H23ClFN3O4S熔点无资料闪点无资料2、K-115物理化学性质：分子式C15H23ClFN3O4S分子量395.877精确质量395.108185PSA79.91000LogP3.831603、K-115技术资料：体外研究Ripasudil（K-115）是ROCK的有效抑制剂，ROCK2和ROCK1的IC50分别为19和51 nM。 Ripasudil对CaMKIIα，PKACα和PKC的抑制活性也较低，IC50分别为370 nM，2.1μM和27μM[1]。 Ripasudil（K-115;1,10μM）诱导细胞骨架变化，包括回缩和细胞变圆以及培养的小梁网（TM）细胞的肌动蛋白束减少。 Ripasudil（5μM）显着降低经内皮电阻（TEER），并增加Schlemm管内皮细胞（SCE）单层细胞的FITC-葡聚糖渗透性[2]。体内研究Ripasudil（K-115）以浓度依赖性方式降低眼内压（IOP），在猴眼中浓度为0.1％至0.4％，在兔眼中浓度为0.0625％至0.5％[1]。 Ripasudil（K-115; 1 mg / kg，每日口服）显示神经压迫（NC）后视网膜神经节细胞（RGC）的神经保护作用。 Ripasudil还抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激。 Ripasudil抑制NC损伤后RGC中ROS的时间依赖性产生[3]。激酶实验将ROCK 1（0.75 ng / mL）和ROCK 2（0.5 ng / mL）与各种浓度的Ripasudil，Y-27632或HA-1077在25°C下在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中孵育90分钟）含有100mM KCl，10mM MgCl 2,0.1mM EGTA，30mM长S6激酶底物肽和1mM ATP，总体积为40mL。 PKACa，PKC和CaMKIIa也与各种浓度的Ripasudil，Y-27632或HA-1077一起温育。将PKACa（0.0625 ng / mL）在含有20 mM MgCl 2,1 mg / mL BSA，5 mM Kemptide肽底物和1 mM ATP的40 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于25°C孵育30分钟总体积为40 mL。将PKC（0.025 ng / mL）在含有20 mM MgCl 2,0.4 mM CaCl 2,0.1 mg / mL BSA，0.25 mM EGTA，25 ng / mL的20 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于25°C孵育80分钟磷脂酰丝氨酸，2.5ng / mL二酰基甘油，0.0075％Triton-X-100,25mM DTT，10mM Neurogranin（28-43）肽底物和1mM ATP，总体积为40mL。将CaMKIIa（0.025 ng / mL）在含有10 mM MgCl2,2 mM CaCl2,0.04 mg / mL BSA，16 mg / mL纯化钙调蛋白的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于25°C孵育90分钟睾丸，500mM DTT，50mM Autocamitide 2和1mM ATP，总体积为40mL。孵育后，加入40mL KinaseGlo发光激酶测定溶液，并使其在25℃保持10分钟，并使用发光计测量相对光单位（RLU）。不含试验化合物的RLU设定为100％（对照值），不含酶和化合物的RLU设定为0％（正常值）。然后通过添加每种浓度的测试化合物从RLU计算反应速率（对照的％），并且使用SAS [1]通过逻辑回归分析确定50％抑制浓度（IC 50）。4、K-115同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11488LY2603618LY2603618911222-45-2200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1144410058-F410058-F4403811-55-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11544MonastrolMonastrol329689-23-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11558TCS 2312TCS 2312838823-31-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11491WHI-P180WHI-P180211555-08-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11556RyuvidineRyuvidine265312-55-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11568LY2606368 HCl(free base)LY2606368 HCl1234015-52-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11492THZ2THZ21604810-84-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11474PoloxinPoloxin321688-88-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11482MK-1775MK-1775955365-80-710mM (in 1mL DMSO)≥98%